文档介绍：1第2章药物的基础知识第一节药物对动物机体的作用 2 一、药物作用的基本形式兴奋—凡使机能活动加强的称为兴奋作用,如苯甲酸钠咖啡因。抑制—凡使机能活动减弱的称为抑制作用,如巴比妥类药物。第一节药物对动物机体的作用 3 二、动物作用的类型局部作用(local function) 药物吸收入血之前,在用药部位产生的作用。例如松节油吸收作用(absorptive action ) 药物吸收入血之后,分布到全身各部发生的作用。例如阿斯匹林解热作用直接作用药物在分布的组织器官直接产生的作用。如强心苷洋地黄可使血压升高间接作用由直接作用引发的其他作用,如利尿作用或消除水肿第一节药物对动物机体的作用 4 二、动物作用的类型药物作用的选择性:多数药物在使用适当剂量时,只对某些器官组织产生比较明显的作用,而对其他器官组织作用较小或不产生作用,:选择性高,针对性强,应用范围小,不良反应少;选择性低,针对性差,应用范围广,不良反应多. 第一节药物对动物机体的作用 5 二、动物作用的类型治疗作用是指药物作用于机体后,产生对疾病有防治效果的作用。治疗可分为对因治疗和对症治疗,治疗时须遵循“急则治其标,缓则治其本,标本兼顾”原则。不良反应是指药物作用于机体后,产生与治疗无关,甚至对机体不利的作用。药物的不良反应一般分为副作用、毒性反应、过敏反应、后遗效应、继发反应、变态反应和特异质反应等。第一节药物对动物机体的作用 6 三、药物作用的两重性副作用(side effect) 是指药物在治疗剂量时出现与用药目的无关的作用; 毒性反应(toxic effect) 是指药物用量过大, 或用药时间过长,超过动物机体的耐受力,以致造成对机体有明显损害的作用。包括急性毒性、慢性毒性以及特殊毒性反应(三致:致癌、致畸、致突变) 副作用和毒性反应可预知,过敏反应不可预知第一节药物对动物机体的作用 7 三、药物作用的机制受体 receptor 是能药物结合并产生生理效应的细胞的特殊部位。其研究的由来:1878 年阿托品及匹罗卡品对猫唾液腺相互拮抗作用; 第一节药物对动物机体的作用酪氨酸激酶活性受体 8 三、药物作用的机制 1905 年箭毒拮抗烟碱时观察到直接刺激肌肉仍能引起收缩。人们发现这些药物既不作用于神经,也不作用于腺体和肌肉,而是作用于体内的特殊物质“接受物质”。 1913 年设想化疗药物和病原体相互作用,如同“锁与钥”的关系,并提出了受体这一名词。 1933 年在研究乙酰胆碱时发现,乙酰胆碱发生作用时,其分子只能覆盖心肌细胞面积的 % ,这是对受体学说的有力支持,受体一词才得以的应用和推广。 70年代利用蛇毒神经毒从电鳐电器官中分离出了乙酰胆碱受体,证实了受体的存在。第二节药物对机体的作用 9 三、药物作用的机制改变机体的理化性质而发挥作用;例如碳酸氢钠内服汉胃酸过多症。改变酶的活性而发挥作用;例如新斯的明可抑制胆碱酯酶的活性而产生拟胆碱作用。参与或影响细胞的物质代谢过程而发挥作用;例如磺胺药干扰细菌叶酸代谢改变细胞膜的通透性而发挥作用;例如,苯扎溴铵。影响体内活性物质的合成和释放而发挥作用;例如阿斯匹林抑制 PGE 合成而发挥解热作用。第二节药物对机体的作用 10 四、药物的构效关系药物的药理作用的特异性取决于特定的化学结构。结构相似的化合物,能产生相似或相反的反应。化学结构完全相同的药物,因光学异构体的不同, 药理作用差异很大。多数药物的左旋体有药理活性,右旋体无活性,如左旋氯霉素、左旋咪唑。第二节药物对机体的作用