生物技术制药.pptx

文档介绍：本章主要内容
第一节 微生物药物的产生菌
第二节 微生物药物产生菌的获得
第三节 微生物药物的生物合成
第一节 微生物药物的产生菌
微生物产生的药物以抗生素为主，还有氨基酸、酶类和维生素类等多种药物。自从抗生素应用于临床以来，已报道的抗生素已有一万种左右，每年以百计增加，已应用于临床的抗生素有一百多种，在人类治疗和预防疾病方面作出了巨大的贡献。主要应用于抗炎、抗肿瘤、抗病毒、抗原虫和抗动植物病毒等方面。
抗生素在临床应用中面临的问题
细菌耐药性逐年增加，疗效逐渐下降甚至无效，导致了治疗感染性疾病中的严重问题，通过新抗筛选来解决现在面临的情况。
在筛选过程中要考虑两方面的问题：
一是代谢产物的产生，尽可能发现新抗及产生菌；
二是代谢产物的活性检测要有灵敏的检测方法和手段。
新微生物药物的筛选过程
药物的产生菌
细菌；
放线菌（目前发现的10000种左右的活性物质中有2／3是由放线菌产生的）;
丝状真菌。
细菌，临床应用的由细菌产生的有价值的抗生素并不多，多为多肽类药物。杆菌肽、粘菌素、多粘菌素。
青霉素、头孢菌素、灰黄霉素。
青霉素，β－内酰胺类抗生素，抑制细胞壁的合成，作用于转肽酶和羧肽酶。
灰黄霉素抑制真菌的生长，使细胞停止分裂。
放线菌产生的药物主要是抗菌药，其次是抗肿瘤药
（1）氨基糖苷类抗生素，临床应用较多广谱抗细菌，作用机制是抑制细菌蛋白质的合成。链霉素、卡那霉素、庆大霉素。
（2）四环类抗生素，广谱抗细菌，抑制蛋白质的合成，与30s小亚基结合，抑制氨酰tRNA与核糖体A的结合，阻断肽链延长。四环素、金霉素、土霉素。
（3）大环内酯类抗生素，抗革兰氏阳性细菌，支原体和衣原体。与50s大亚基结合，抑制转肽反应，阻断蛋白质的合成。红霉素、螺旋霉素。