文档介绍：×夕孽鼍氵崎‘鼍姓名——叠』俺啤L美貉弧\冢卜劣,凄程歹大署!分类亏——学位论文暑罗毒扩、㈠。穆А蹋%:琹::送莶:::三里堕狂鲨阌闼鼙ń鹗⑺苋单位名称盍墨垄三盘堂垡堂三堡堂瞳邮编垒学位授予单位武这堡王太堂学位授予日期月题颕芒呈二指导教师申请学位级别论文提交日期蓉级学校代码垒窆题目英文研究生姓名硕士论文答辩日期答辩委员会主席评阅人》猦一.·。,,..’、,
研究生瑁捍唤鵦㈣:、使用学位论文的规定,即学校有权保留并向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版,允许论文被查阅和借阅。本人授权武汉理工大学可以将本学位论文的全部内容编入有关数据库进行检索,可以采用影印、缩印或其他复制手段保存或汇编本学位论文。同时授权经武汉理工大学认可的国家有关机构或论文数据库使用或收录本学位论文,并向社会公众提供信息C艿穆畚脑诮饷芎笥ψ袷卮斯娑服务。◆。
摘要,◆手性是自然界非常重要的属性之一,也是生命物质与非生命物质的最主要的区别所在。一方面,具有手性的分子中,有一些可作为手性催化剂或手性配体,这些手性催化剂或手性配体在不对称催化反应中展现出极高的化学选择性和对映选择性,使得不对称催化反应具有极高的生产力和经济效率。另一方面,由于具有对映异构体的药物分子,它的两个对映体通过不同的途径被吸收、活化或降解,从而导致手性直接关系到药物的临床效果、药理作用、毒副作用、药效时间及药效发挥等。光学纯的’一联萘一’.二甲酸及其衍生物是不对称催化反应中重要手性催化剂、手性配体和合成中问体。目前已报道的光学纯的琹’.联萘.’。二甲酸的合成方法成本较高,不利于工业生产,很大程度上阻碍了此类催化剂及相关不对称催化反应的研究和应用。本文以涣6练游F鹗荚希来尉腔娜谆撬峄从Γ基化反应,溴代反应,水解反应,最后氧化成,]粒,姿帷1痉椒在以往相关研究文献和专利的基础上,进行了创新,合成路线简单易行,具有应用价值。此外,本文完成了用于贝克曼重排反应的前体底物,〈范⊥5暮成。本文还探索了达泊西汀的合成工艺。达泊西汀是迄今为止临床使月钗9泛、疗效显著、研发进展较快的治疗早泄的手性药物。达泊西汀本是一种用于治疗抑郁症的选择性巧ò吩傥找种萍粒昀矗溆糜谥瘟圃缧梗允境了不错的临床效果。本文以廉价易得的苯甲醛和丙二酸为起始原料,依次经过鹾戏从Γ琋惨逑挡斡氲幕乖从Γ珽从Γ反应,..萘氧基贰A外,我们尝试使用痪剖岫酝庀齆,,未能得到晶体,因此拆分条件需进一步探索。此合成路线,有效利用廉价易得的原料,各合成反应步骤简单易行,对于减少污染,降低产品成本,具有巨大的经济效益的良好的社会效应。将此达泊西汀的合成工艺进一步完善后,该路线将有望实现产业化。关键词:琹’.联萘.’.二甲酸:合成;达泊西汀;手性;不对称催化反应
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摘要⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..第滦髀邸引言⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..!录第一部分,涣]烈,欢姿峒盎范⊥5孜锏暮铣裳芯俊籰,涣]烈,,涣]烈,欢姿嵩诓欢猿拼呋从χ械挠τ谩.,涣]烈,’一联萘一’一二甲酸的目的与意义⋯⋯⋯,涣]烈,欢姿岬暮铣伞合成路线的设计⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..实验部分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯...’一二三氟甲磺酸基一’一联萘的合成⋯⋯⋯⋯.一’一二甲基一琹’一联萘的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯...一’一二溴甲基一’一联萘的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯.一’一二羟甲基一’一联荼的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯.一’一联萘一’一二甲酸的合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯..本章小结⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..’一联萘一’一二甲酸的合成结果与讨论⋯⋯⋯⋯..’一二三氟甲磺酸基一’一联萘的合成⋯⋯⋯⋯⋯..,欢谆籰,涣],欢寮谆,涣]◆●..................................’.........................
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