文档介绍：扑热息痛的合成工艺组员:高珊珊、陆燕妮、成奇婕?解热镇痛药是临床上常用的一类药物, 有的已人工合成 100 多年,至今仍被广泛使用(如阿司匹林)。此类药物种类繁多,有水杨酸类、酚类和乙酰苯胺类等。它们能使体温降至正常水平,并可解除某些躯体疼痛。其解热原理是作用于下丘脑的体温调节中枢,通过皮肤血管扩张,散放出汗, 而使升高的体温恢复正常。?扑热息痛( 对乙酰氨基酚, Paracetamol , Acetaminophen) 属于乙酰苯胺类解热镇痛药。?对乙酰氨基酚的化学结构式?扑热息痛于本世纪 40 年代开始在临床上广泛使用,现已收入各国药典。尤其是自 60 年代,发现非那西丁(Phenacetin) 对肾小球及视网膜有严重毒副作用以来,逐渐形成了以扑热息痛代替非那西丁的局面。?截止到 2004 年,我国的扑热息痛中间体- 对氨基苯酚的产量已达到 3 万吨以上。?扑热息痛为白色、类白色结晶或结晶性粉末。无臭,味微苦。在热水或乙醇中易溶, 在丙酮中溶解,在水中微溶。熔点为 168~172 ℃。扑热息痛的合成路线 ,其合成方法较成熟,产量很大,成本低廉。可由氯苯经硝化和水解等反应制得。对硝基苯酚钠经酸化、还原和酰化可制得扑热息痛。?此路线反应经典, 适合大生产,但原料供应常常受染料和农药生产的制约,有时很紧张;制备对硝基苯酚钠的中间体对硝基氯苯毒性又很大,且用铁屑/ 盐酸还原后, 产生的铁泥在“三废”防治和处理上也存在困难。?此法是目前我国扑热息痛生产采用的方法。?2. 以苯酚为原料的合成路线?(1) 苯酚亚硝化法?苯酚在 0~5 ℃下与亚硝酸钠和硫酸反应,生成对亚硝基苯酚,再经还原可得对氨基苯酚。此法较?成熟; 收率为 80~85% ,但使用硫化钠作还原剂, 成本嫌高。?(2) 苯酚硝化法?由苯酚硝化可得对硝基苯酚,反应时需冷却(0~5 ℃),且有二氧化氮气体产生。因此, 设备要求较高。