文档介绍：药理学总结第一章:总论 1 、不良反应主要表现有: (1 )、副作用是指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。不可避免, 为可逆性功能变化, 产生的原因与药物作用的选择性差有关,在特定条件下可转化为治疗作用。(2 )、毒性反应是用药量过大或用药时间过长而致药物在体内蓄积, 血药浓度达到中毒浓度引起的严重不良反应, 通常为药理效应的进一步增强和延续。急性毒性、慢性毒性、特殊毒性。() . 后遗效应是指停药后血药浓度下降至低于产生效应的阈浓度时仍然残存的药理效应。(4). 停药反应是指长期用药时突然停药出现的原有疾病加剧,又称反跳现象。(5). 变态反应是药物引起的免疫反应, 各种类型的免疫反应均可发生,但反应性质与药物固有的效应与剂量均无关。(6 )、特异质反应少数特异体质的人对某些药物反应特别敏感,反应性质也可能与常人不同。(7 )、继发反应( 治疗矛盾) 2 、量效关系是指药物的药理效应与其剂量或血药浓度呈一定关系, 它是药理学的一个核心概念。以药理效应的强度为纵坐标、药物剂量或血药浓度为横坐标绘图。量反应的药理效应大小用计量资料来衡量。质反应:只能用有效和无效,阳性或阴性来表示的计数资料的药理效应。、效能(最大效应),为药物的药理效应的最大值(Y 轴最高点)。效价强度反映了达到相同效应时所需药量的大小。效价强度与药量成反比, 所用药量越小(x 轴数值越小) ,其效价强度越大。 4 、半数有效量(50% effective dose , ED50) :在质反应是指引起 50% 实验对象出现有效(或阳性)反应的药量。半数致死量(50% lethal dose , LD50) 反映药物的急性毒性大小。 5 、评价药物安全性的指标治疗指数:即 LD50 ∕ ED50 安全范围: LD5 ∕ ED95 的值或 LD5 ~ ED95 之间的距离 6、激动药: 既有亲和力又有内在活性(α) 完全激动药:α=1部分激动药: 0<α<1 拮抗药:有较强的亲和力,而无内在活性(α=0) 的药物。 1) 竞争性拮抗药:与激动药双向可逆地竞争相同受体。 2) 非竞争性拮抗药: 与受体结合是难逆性的或引起受体构型的改变而使激动药难于竞争或不能与激动型受体正常结合。 7 、竞争性拮抗剂、非竞争性拮抗剂与激动剂相互作用的规律 8 、药物多属于弱酸性或弱碱性化合物。药物:离子型、非离子型。非离子型分子可以自由跨膜转运。 pH 决定了药物的解离度。弱酸性药物在胃液中非离子型多,在胃中即可被吸收。弱碱性药物在酸性胃液中离子型多,主要在小肠吸收。 9 、药物与血浆蛋白结合:可逆性、特异性低、竞争结合、饱和性 10、一级消除动力学( 线性动力学): 绝大多数药物在体内的消除符合一级动力学。特点:①、恒比消除②、半衰期恒定③、经5个 t1/2 可基本消除完或达到稳态浓度零级消除动力学单位时间内体内药物浓度按恒定的量消除。特点:发生于药量过大时①、恒量消除②、半衰期不恒定 11 、半衰期: t1/2 指血浆中药物浓度下降一半所需的时间,反映机体消除药物的能力与消除药物的快慢程度。表观分布容积: 指假设体内药物均匀分布时,由血药浓度推算得到的药物分布体液容积。 12 、影响药物效应的因素药物方面的因素:药物剂型、给药途径、联合用药机体方面的因素:年龄、性别、遗传、病理状态、心理状态 1 、配伍禁忌:药物直接发生物理、化学性的相互作用而产生毒性、降低药效,影响药物的使用。安慰剂:是不具药理活性,但和临床试验药物具有相同形状的剂型。在新药临床研究时,采用安慰剂进行双盲对照法试验有重要意义,可客观反映试验结果。耐受性----- 患者耐药性---- 病原体身体依赖性( 成瘾性): 是由反复用药造成的一种适应状态, 中断用药产生一系列难以忍受的戒断症状。具有成瘾性的药物称为麻醉药品。第二章传出神经系统药理 1 、传出神经的递质主要有乙酰胆碱( Ach )和去甲肾上腺素( NA)。乙酰胆碱受体: ①、毒蕈碱型胆碱受体,即 M 胆碱受体 M1; M2; M; M4; M5 ②、烟碱型胆碱受体,即 N 胆碱受体神经肌肉接头N 受体(Nm 受体) 神经节N 受体和中枢N 受体(Nn 受体) 肾上腺素受体 a 肾上腺素受体----- a1;a2。b 肾上腺素受体----- b1; b2;b2 、传出神经递质的合成、贮存与释放? ACh 合成: 胆碱胆碱乙酰化酶乙酰辅酶 A 储存:神经末梢囊泡内释放: 胞裂外排、量子化释放胆碱酯酶消除: ACh ——————→→→→乙酸+ 胆碱? NA 合成:酪氨酸? 多巴? 多巴胺(进入囊泡)?NA (去甲肾上腺素) 储存: 囊泡释放: 胞裂外排消除: uptake 1 :被神经末梢摄取(75 % ---90%) uptake 2:被非神经末梢摄取