文档介绍：会计学
1
氢溴酸山莨菪碱
知识目标：
学****目标
了解胆碱受体的类型
了解拟胆碱药的分类和作用
了解N2胆碱受体拮抗剂的作用
理解拟胆碱药典型药物的结构特点与理化性质的关系
理解颠茄生物碱类抗胆碱药的构效关系
掌握抗胆碱药的类型，典型药物的化学结构、理化性质及作用特点
第1页/共59页
能力目标：
学****目标
能写出硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸东莨菪碱、溴化丙***太林、盐酸苯海索的主要结构特点
能应用抗胆碱药典型药物的理化性质解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题
能认识拟胆碱药和抗胆碱药典型药物的
化学结构
第2页/共59页
本章结构图
第3页/共59页
第一节拟胆碱药
第4页/共59页
拟胆碱药（Cholinergic Drugs）是一类作用与乙酰胆碱相似的药物，根据作用机理可分为直接作用于胆碱受体的胆碱受体激动剂和作用于乙酰胆碱酯酶的抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂。
第5页/共59页
相关链接
胆碱能受体的类型与生理效应
胆碱能受体分为毒蕈碱型受体（简称M受体）和烟碱型受体（简称N受体）两大类。
M受体兴奋时，出现心脏抑制、血管扩张、（胃肠道、支气管）平滑肌收缩、瞳孔缩小和汗腺分泌等。
N受体又分为N1和N2受体，N1受体兴奋时，植物神经节兴奋，肾上腺释放肾上腺素；N2受体兴奋时，骨骼肌收缩。当中枢神经系统的M受体和N受体与乙酰胆碱结合而兴奋时，则出现兴奋、不安、震颤，甚至惊厥。
第6页/共59页
胆碱受体激动剂分为M胆碱受体激动剂和N胆碱受体激动剂，是分别模拟乙酰胆碱与胆碱能受体结合而产生生理活性，是基于对乙酰胆碱的结构改造发现的。
因为乙酰胆碱对所有的胆碱能受体部位无选择性，导致产生广泛的不良反应，且性质不稳定，所以无临床实用价值，不能成为治疗药物。
胆碱受体激动剂
类型
乙酰胆碱
第7页/共59页
相关链接
通过对乙酰胆碱分子结构中季铵基部分、乙酰基部分及连结季铵和酯基的中间亚乙基键均进行了结构修饰，发展了用于临床的M胆碱受体激动剂。
乙酰胆碱的结构修饰
乙酰胆碱
第8页/共59页
相关链接
乙酰胆碱分子结构中的季铵基上的3个***用较大的烃基取代后均无激动活性。而被3个乙基取代具有拮抗作用。对连接季铵和酯基的亚乙基键的修饰表明，季铵氮原子与末端氢原子间不多于5个原子时具有最大的毒蕈碱样活性。乙酰基部分如果被高级同系物如丙酰基、丁酰基等取代，活性低于乙酰胆碱；如果芳香酸与胆碱成酯，则显示拮抗活性。乙酰基部分如果被修饰为氨基甲酸酯称为卡巴胆碱为强的胆碱受体激动剂，具有毒蕈碱样和烟碱样作用，对乙酰胆碱酯酶较乙酰胆碱稳定，可以口服，但由于它的吸收不稳定和显著的烟碱样作用，临床仅用作治疗青光眼。
第9页/共59页