文档介绍：会计学
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普瑞巴林优于加巴喷丁
普瑞巴林
加巴喷丁
口服生物利用度
高，>90%，与剂量无关
随剂量增加而降低
单一剂量300 mg：60%
单一剂量600 mg：40%
吸收
快(血药浓度随剂量增加而增高)
慢(血药浓度达稳态后不随剂量增加而增高)
达最大血药浓度时间
1 h
2-3 h
半衰期
4-7 h
5-9 h
起始剂量
75-150mg/d
100-900mg/d
有效剂量
150-600mg/d
1800-3600mg/d
滴定时间
数天后达最大剂量
数周后达最大耐受剂量
给药方案
TID或BID
TID
Chiechio S, et al. Clin Drug ;29(3):203-13.
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作用机制相同 效能不同
减少兴奋性递质的释放，使过度兴奋的神经元恢复正常状态
减少Ca2+内流
抑制中枢神经系统电压依赖性Ca2+通道的亚基α2δ蛋白
[2] 马建华, 张杰, 李玉华. 普瑞巴林治疗神经病理性疼痛临床分析[J]. 河北医药, 2012, 34(18):2812.
[3] 冯洁, 李丽, 耿立成. 加巴喷丁治疗神经病理性疼痛的研究进展[J]. 医学综述, 2011, 17(14):2167-2169.
[4] Gajraj NM. Pregabalin: its pharmacology and use in pain management[J]. Anesth Analg. 2007;105:1805-1815
二者的作用机制相同[2],[3]，但普瑞巴林与α2δ亚单位结合的效能是加巴喷丁的6倍以上[4] 。
普瑞巴林
加巴喷丁
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普瑞巴林是第二代抗惊厥药，保留加巴喷丁的生物活性，改善其药代动力学特征1,2
加巴喷丁
1-氨基***-环己乙酸
普瑞巴林
(S)-3-(氨***)-5-***己酸
1. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010;49(10):661-9.
2. Guay DR. Am J Geriatr Pharmacother. 2005;3(4):274-87.
3. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56.
化学结构
普瑞巴林在加巴喷丁基础上进行结构修饰，增加与α2-d亚基结合的亲和力2，从而减少多种兴奋性神经递质的过度释放3
普瑞巴林具有明显药代动力学优势1 ：与α2- d亚基的亲和力高1，呈线性药代动力学特征1，吸收快1，生物利用度高1
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普瑞巴林比加巴喷丁滴定期短、起效快， 起始剂量在有效剂量范围内
Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9.
Rowbotham M, et al. AMA. 1998;280:1837–1842
Rice AS, Maton S, Pain. 2001;94:215–224
Stacey BR, et al. J Pain. 2008 Nov;9(11):1006-17
临床实践中，通过滴定期内减慢剂量递增速度、减少用量及使用剂量低于临床试验中允许的最大剂量来控制不良反应的发生
血浆药物浓度*(µg/mL)
每日剂量(mg/d)
普瑞巴林
加巴喷丁
变量
普瑞巴林
加巴喷丁
起始剂量(mg/天)
150
300-1200
有效剂量
(mg/天)
150-600
1200-3600
滴定时间(天)
5-7
14-28
起效时间
(天)
7-14
*稳态时的平均最小血浆药物浓度
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普瑞巴林比加巴喷丁滴定期短、起效快， 起始剂量在有效剂量范围内
Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9.
Rowbotham M, et al. AMA. 1998;280:1837–1842
Rice AS, Maton S, Pain. 2001;94:215–224
Stacey BR, et al. J Pain. 2008 Nov;9(11):1006-17
临床实践中，通过滴定期内减慢剂量递增速度、减少用量及使用剂量低于临床试验中允许的最大剂量来控制不良反应的发生
血浆药物浓度*(µg/mL)
每日剂量(mg/d)
普瑞巴林
加巴喷丁
变量
普瑞巴林
加巴