文档介绍:多西他赛与紫杉醇比较
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产品适应症比较
多西他赛:用于治疗晚期乳腺癌、非小细胞肺癌。也有报道用于治疗头颈部癌、小细胞肺癌、胃癌、卵巢癌等肿瘤。
紫杉醇:、乳腺癌,作为一线或二线药物。。。:对恶性黑素瘤、晚期食管癌、胃癌、膀胱癌、精原细胞瘤、复发性非霍奇金淋巴瘤、脑瘤等有效。
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药代学比较
多西他赛本品在细胞内浓度比紫杉醇高3倍,并在细胞内滞留时间长,这是本品在体外试验中比紫杉醇抗肿瘤活性大的重要原因。
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二者药代学特征比较
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不良反应的异同比较
多西他赛:骨髓抑制、过敏反应、皮肤系统病变、液体潴留并发水肿、胃肠道反应、神经毒性、心血管副作用、脱发、转氨酶升高等;
紫杉醇:骨髓抑制、过敏反应、胃肠道反应、神经毒性、心血管副作用、脱发、肝脏毒性、输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。
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毒性比较
多烯紫杉醇的毒性与紫杉醇类似,但其骨髓抑制毒性更多,口腔炎的发生率也更高。使用多烯紫杉醇的早期,大约50%的患者在3~4个周期后,出现体液潴留症状,如踝骨水肿、胸腔积液和腹水等。
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制剂技术比较
紫杉醇是由50%乙醇与50%聚氧乙烯蓖麻油衍生物配制而成;
多烯紫杉醇是由聚山梨醇-80配制而成;
给药前用生理盐水或5%—。
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制剂技术比较
氧乙聚烯蓖麻油(CrEL)系列衍生物是在化工、医药、化妆品、农业、纺织等领域应用广泛的增溶剂和乳化剂。急性超敏反应是氧乙聚烯蓖麻油引起的最广泛且严重的不良反应。其表现主要有全身性过敏、皮肤、消化道及呼吸道超敏反应。此反应出现的概率超过40%。
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制剂技术比较
CrEL介导的超敏反应的发生是无法预知的,但它主要发生于前三次输液治疗中,症状通常在10min内迅速出现。
目前,临床上应对措施主要分为两方面:第一,输液前药物预防。对于紫杉醇注射剂,常用的药物组合是地塞米松、苯海 拉明及组胺H2受体拮抗剂(西米替丁、法莫替丁、雷尼替丁等)。通过输液前服用这种皮质激素与组胺拮抗剂的药物组合, 能够有效地降低临床上超敏反应发生的几率至10%以下。第二,输液监控及标准化救护。
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制剂技术比较
多西他赛的溶剂是乙醇和吐温-80,吐温-80用于注射剂,会引起过敏反应,包括休克,呼吸困难,低血压,血管性水肿,风疹等过敏样反应症状。这些不良反应在人的临床实验可以十分严重,有死亡报道。
因此,使用吐温80是有严格限制条件的,它是一种有潜在不安全性的辅料,使用不当会对人的健康造成很大影响。
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