文档介绍：风湿性疾病的药物治疗
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风湿性疾病的药物治疗
非甾体类抗炎药
糖皮质激素
改善病情的抗风湿药
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历史的回顾
1942年化学家从肾上腺皮质中提取纯化28种甾体类化合物,其中包括可的松、氢化可的松
1949年Hench 首次报道应用可的松治疗RA，1950年获诺贝尔医学奖
近50年风湿病治疗实践证明：糖皮质激素是最强大的抗炎药物，同时也是把“双刃剑”
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糖皮质激素的结构特点
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O
CH3
3
6
19
11
16
17
HO
OH
C=O
CH2OH
20
21
甲基强的松龙
O
6
16
HO
OH
C=O
CH2OH
强的松龙
9
O
2
6
9
O
OH
C=O
CH2OH
强的松
O
9
HO
OH
C=O
CH2OH
地塞米松
CH3
F
16
O
HO
OH
C=O
CH2OH
氢化
可的松
O
9
HO
OH
C=O
CH2OH
去炎松
OH
F
16
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糖皮质激素的合成与分泌
合成部位：肾上腺皮质束状带
正常分泌量：皮质醇10～20mg/日
分泌方式：呈脉冲式分泌
分泌规律：具有昼夜节律性
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人体血浆皮质醇分泌的正常节律
8AM
4PM
12Mid.
8AM
4PM
12Mid.
day
night
day
night
24 Hour period
24 Hour period
血浆皮质醇 µg/100ml
20
15
10
5
0
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糖皮质激素的分泌调节－HPA轴
下丘脑 HPA轴调节GC在基础和应激
(-) 时的释放。
(-) 应激包括：寒冷、运动、感染
垂体及手术等。
ACTH HPA轴对负反馈敏感，长期
负反馈可引起肾上腺皮质萎缩，
肾上腺 (-) 钝化下丘脑－垂体－肾上腺反
应，在给予ACTH或在应激情
GC 况下，不能分泌足够的GC。
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糖皮质激素的药代动力学特点
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一、糖皮质激素类药物的吸收与转运
吸收：口服、注射和局部给药吸收都很
好。
转运：GC 结合蛋白（80％）
白蛋白（10％）靶器官
游离（10％）
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