文档介绍：甲状腺素及抗甲状腺药
由甲状腺合成，包括：T3和T4（甲状腺素）
四碘甲状腺原氨酸（T4）
三碘甲状腺原氨酸（T3）
?
第一节甲状腺激素
甲状腺激素
常用制剂：
甲状腺片（T3/4）
左甲状腺素钠（T3/4，优甲乐，常用）
碘赛罗宁（T3钠）
甲状腺素合成/贮存/分泌/调节
腺泡腔
腺泡
细胞
血液中碘化物
碘泵
甲状腺腺泡细胞
过氧化物酶
活性I+
TG上的酪氨酸残基
MIT
DIT
过氧化物酶
DIT
T3
T4
结合在TG上
蛋白水解酶
血液
T3
T4
腺垂体
下丘脑
TRH
TSH
甲状腺激素合成/分泌/调节
I-

外周组织T4
脱碘酶
碘化
偶联
活化
【体内过程】
T3
T4
口服吸收率
90%～95%
50%～70%
血浆Pr结合率
99%
99%
与TR亲和力
10
1
与Pr亲和力
1
10
游离量
10
1
作用
快而强
慢而弱
t1/2
2天(Qd)
5天(Qd)
T4转化T3
T4→脱碘酶→T3
肝代/肾排/进入胎盘和乳汁
【生理药理作用】
：促进Pr合成/CNS/骨骼发育
小儿甲状腺功能不全：呆小病（克汀病）
甲亢
粘液水肿

→耗氧↑/基础代谢率↑/产热↑
***甲状腺功不全
烦躁/失眠/震颤/心速/多汗/多食/消瘦/突眼
【作用机制】
：与核受体（T3受体）有关
：
与线粒体/核蛋白体/C膜上受体有关
T3与TR亲和力比T4大10倍,90%TR与T3结合,故TR又称T3受体
缺碘引起的→应？
原因不明者，应用T3/4，以弥补内源性T3/4不足，并抑制THS过多分泌。
【临床应用】

(1)给药？
(2)垂体功能低下者，先用GCs，再用T3/4
(3)昏迷者(甲低危象)，立即iv大剂量T3，清醒后改po
(1)若尽早诊治→发育仍可正常
(2)若晚，智力？