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瑞香***类似物的合成与生物活性研究康铁牛口杨新玲口凌·研究论文·杨绍祥孙玉凤口芮昌辉㈣一一—猵云耙口合物：㈣一．二苯基．．戊***，交．戊中国农业科学院植物保护研究所北京．一一籶一籥；籥鉴于近年来新杂环类农药的不断涌现以及植物源杀虫剂等领域所取得的突出成果，为新型农药的研发提供了众多新的思路【惦】．另一方面，随着现代分离技术和波谱结构鉴定技术的发展，从天然活性物质中寻找新颖的化学结构，以此为先导化合物，设计开发具有独特作用方式及良好环境相容性的新农药已成为新型农药创制的一条有效途径．瑞香狼毒系瑞香科狼毒属植物，很久以前人们即发现瑞香狼毒的根可以制成植物杀虫剂，通过触杀、胃毒、熏蒸等作用方式，有效防治菜青虫、蚜虫、大豆食心虫、棉红蜘蛛、松毛虫、松叶蜂等，但是对其活性成分并不明确【浚炅跏拦等状未尤鹣憷嵌局蟹掷氤隽街侄匝脸婢哂谢钚缘幕***．它们对棉蚜吐蠖嫜薪锨康拇ド焙途苁匙饔茫侯太平等【拷徊窖芯恐っ鳎衔颕和对棉蚜具有良好的活性．其主要作用机理是由于瑞香狼***对昆虫有机化学中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学与应用重点开放实验室北京摘要以瑞香狼毒中分离得到的天然产物—交烯一戊***O鹊迹貌煌暮杂环取代槐交杓坪铣闪个未见报道的化合物，其结构均经过和元素分析确证．初步生物活性测试表明，目标化合物在癵／浓度下表现出一定的杀蚜活性，其中化合物对棉蚜的校正死亡率为．ィ钚杂于先导关键词瑞香狼毒；，交一戊烯一煌#焕嗨莆铮缓铣桑簧毖粱钚琘，珼珻襂畉痬琫年第卷第期，～，，珻，砸，，產，．甌—：孤．甤国家“奔苹．凸抑氐慊⊙芯糠⒄辜苹苹资助项目、，．．．．～—籸，．
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泸飞。飞．筹削：莎，¨：占，刚：舀矿萨丽州岔含一咪唑烷、噻唑烷、谆．硝基亚氨基．，蓝实验部分交┧的制备体内的两大重要解毒酶系即羧酸酯酶和谷胱甘肽移酶具有强烈的抑制作用嘲．鉴于瑞香狼***良好的杀蚜活性，候太平等【】通过缩短碳链，简化其结构；或者以琋等杂原子取代原子，获得一批结构修饰的化合物．其中代表性化合物玍对棉蚜均有一定的杀蚜活性，值分别为疞，这说明以瑞香狼***为先导进行结构修饰，可能发现具有作用耙标新颖、有潜在实用价值的新型蚜虫控制剂．本工作以瑞香狼***O鹊冀薪峁剐奘危捎活性亚结构连接法引入新烟碱类化合物中的活性基团三个含氮杂环以及哌啶，设计合成了鋈鹣阃@嗨莆～．同时，为了比较中间碳链上双键的影响，又对应设计了龊礁鏊ḿ幕衔飈～云诜⑾具有良好杀蚜活性的新型先导物，为进一步创制蚜虫控制剂奠定基础．目标物的合成路线如荆实验仪器及试剂实验仪器：瓹鄣悴舛ㄒ牵度计未校正；核磁共振仪。以D诒辏确隆㈦籽琼课H芗粒舜殴振频率为红外光谱仪；—瓹K胤治鲆牵K胤治霾捎肍法．实验所需试剂及原料：无水乙***、无水四氢呋喃、无水吡啶的精制方法见参考文献【浚溆嘣暇J售级试剂．合成试验参考文献浚三口瓶中，先投入幔滴轮℃以下时，加入干燥吡啶，室温下搅拌，升温至℃，开始缓慢滴加苯甲醛，同时加入干燥哌啶至反应瓶中．滴完后在：嫦卤Ｎ路从±淙矗ハ⊙嗡岬节至，黄褐色固体析出，过滤，固体烘干．用无水乙醇重结晶，得普胱淳澹％，甈．℃南字怠：产率．ィ琺．～杨绍祥等：瑞香***类似物的合成与生物活性研究．籗．，℃．Ⅲ瓹，
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琧，．，，籌，：，一．．苯基丙醇闹票槐交的制备交．戊烯酸闹票文献值㈣：产率％，甈．℃交┧嵋阴的制备交┤的制备