内酰胺类抗生素 (6).ppt

文档介绍：内酰胺类抗生素 (6)
【化学结构】
头孢类：7-氨基头孢烷酸（7-ACA）
青霉素类： 6-氨基青霉烷酸 6-APA
β-内酰胺环
β-内酰胺环
1928年弗莱明第一次看到生长有青霉菌的培养皿
第一节——分类、抗菌作用机制和耐药机制
一、 β-内酰胺类抗生素分类
（一）青霉素类按抗菌谱和耐药性分为5类：
1、窄谱青霉素类：青霉素G、青霉素V等
2、耐酶青霉素类：甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林等
3、广谱青霉素类：氨苄西林、阿莫西林等
4、抗铜绿假单孢菌广谱青霉素类：羧苄西林、哌拉西林等
5、革兰阴性菌青霉素类：美西林、匹美西林等
（二）头孢菌素类：根据抗菌谱、耐药性、肾毒性分类
1、第一代头孢菌素：头孢拉定、头孢氨苄等
2、第二代头孢菌素：g 头孢呋辛、头孢克洛等
3、第三代头孢菌素：头孢哌酮、头孢噻肟等
4、第四代头孢菌素：头孢匹罗等
（三）其他β-内酰胺类：碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环- β-内酰胺类
（四） β-内酰胺酶抑制药：棒酸、舒巴坦类
（五） β-内酰胺类抗生素的复方制剂
二、抗菌作用机制：作用于青霉素结合蛋白（PBPS），抑制细菌细胞壁的合成，菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解，同时借助细菌的自溶酶溶解而产生抗菌作用。
PBPS分类
1、大分子量，具有转肽酶和转糖基酶活性，参与细菌细胞壁合成。
2、小分子量，具有羧肽酶活性，与细菌细胞分裂和维持形态有关。
葡萄球菌
给药后的葡萄球菌
作用特点
1、毒性小
2、繁殖期杀菌剂
3、对G-菌作用小
三、耐药机制
1、产生水解酶
2、与药物结合
3、改变PBPS
4、改变菌膜通透性
5、增强药物外排
6、缺乏自溶酶