文档介绍:实验2
酚磺酞(PSP)药代动力学
参数的测定
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【目的】
测定PSP在家兔体内药代动力学参数
(K、t1/2、Vd、Cl)
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【原理】
酚磺酞(Phenol Sulfonephthalain, PSP),又名酚红。
PSP在碱性环境中变为红色,可用721分光光度计于560nm处进行定量测定。
静脉注射后,属于一室模型,一级动力学消除。
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一级动力学消除First-order kinetics
一级动力学的计算公式为: =-keC
经积分、移项,得 Ct =C0 ·e-ket
上式为一曲线方程,表明体内药物浓度Ct在C0的基础上呈指数衰减,为计算方便,将上式两侧取常用对数,变为直线方程
lgCt =lgC0 - t
dC
dt
ke
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图 示
Ct =C0 ·e-ket lgCt =lgC0 - t
ke
斜率b= -
截距a=lgC0
K=-×b
C0=10a
ke
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半衰期(half life, t1/2)
定义:半衰期是血药浓度下降一半所需的时间。
Means the period of time when the drug concentration in plasma reduces to one-half.
计算:根据Ct =C0 ·e-ket
当Ct=1/2C0时,则t1/2 =
∴按一级动力学消除的药物半衰期不因药物血药浓度的高低而变化,是一恒定值。
ke
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一级动力学消除t1/2的意义
确定给药间隔时间,通常给药间隔时间为一个t1/2
反映药物消除的速率,可以预计连续给药后达到稳态血药浓度的时间和停药后药物从体内消除的时间
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表观分布容积(apparent volume of distribution, Vd)
表观分布容积是静脉注射一定量(A)待药物分布平衡后,按测得的血浆浓度计算该药应占有的血浆容积。
假设药物在体内所有部分都是按血浆药物浓度均匀分布时所需的容积,并不是一个真正的容积空间
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表观分布容积(apparent volume of distribution, Vd)
表观分布容积是静脉注射一定量(A)待药物分布平衡后,按测得的血浆浓度计算该药应占有的血浆容积。
Vd=A/C0
A 注射剂量(总量)
C0 平衡时血药浓度
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血浆清除率(plasma clearance CL)
是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,也就是单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清除。
代表肝肾药物清除率的总和
CL= Vd ×K ,单位为L/h 或 mL/min
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