文档介绍：第七章治疗中枢神经系统退行性疾病药
中枢神经系统退行性疾病
一组由慢性进行性的中枢神经组织退行性变性而产生的疾病的总称。
病理上可见
脑和(或)脊
髓发生神经
元退行变性、丢失。
主要疾病：
帕金森病（Parkinson’s disease, PD）
阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease, AD ）
亨廷顿病(Huntington disease，HD)
肌萎缩侧索硬化症（amyotrophic lateral sclerosis，ALS）
第一节 抗帕金森病药
帕金森病（Parkinson’s disease，PD）
又称震颤麻痹，是锥体外系功能紊乱所
引起的一种慢性中枢神经系统退行性疾
病。
DA
Ach
正常人
DA
Ach
帕金森病人
发病机制
帕金森病的治疗方法：
重新调整两类递质的平衡，主要是补充多巴***或增强多巴***受体功能，其次是降低乙酰胆碱的作用。
抗帕金森病药物分类
拟多巴***类药物
多巴***前体药：左旋多巴
左旋多巴增效药：卡比多巴、苄丝肼、司来吉兰、硝替卡朋等
多巴***受体激动药：溴隐亭、培高利特等
促多巴***释放药：金刚烷***
抗胆碱药：苯海索、苯扎托品
L-dopa在体内是左旋酪氨酸合成儿茶酚***的中间产物，为DA前体物，现已人工合成。
(一)多巴***前体药
左旋多巴（levodopa，L-dopa）
体内过程
口服，吸收迅速，血浆t1/2为1-3h。吸收后，大部分在肝、胃肠粘膜即被脱羧酶脱羧转变成多巴***。
DA进入中枢神经系统的不到用量的1%。可引起外周不良反应。
若同时服用外周脱羧酶抑制剂（卡比多巴）可提高疗效，减少不良反应。
（二）外周脱羧酶抑制剂
卡比多巴（carbidopa）和苄丝肼（benserazide）是外周脱羧酶抑制剂，不易进入中枢，它们抑制外周多巴***脱羧酶，阻止左旋多巴在外周降解，使循环中的左旋多巴的量增加5-10倍，促使多巴***进入中枢神经系统而发挥作用。