文档介绍：茶碱类药物
临床应用 · 研究进展
轻松平喘，自由呼吸
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平喘药物
糖皮质激素
2受体激动剂
茶碱类
M受体阻滞剂
白三烯受体拮抗剂
其 它
轻松平喘，自由呼吸
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茶碱
药理学基础
轻松平喘，自由呼吸
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轻松平喘，自由呼吸
（一）药理学作用
▲舒张支气管平滑肌
▲增加气道纤毛运动，促进黏液排出
▲扩张冠状动脉，增加心肌收缩力
▲利钠、利尿
▲兴奋中枢神经系统、呼吸中枢和呼吸肌
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轻松平喘，自由呼吸
（二）药效与血药浓度监测
▲支气管舒张作用与血清浓度呈对数相关
▲“治疗窗”较窄（6-15mg/L）
有效剂量与中毒剂量接近
▲低浓度时有抗炎及免疫调节作用
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轻松平喘，自由呼吸
（三）毒副作用
▲不良反应多与血药浓度相关
▲胃肠道症状(便秘、恶心、呕吐)
▲心血管系统症状(心动过速、心律紊乱、血压下降)
▲中枢兴奋（失眠，严重者可引起抽搐乃至死亡）
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轻松平喘，自由呼吸
（三）药代动力学
▲血药浓度达峰时间、半衰期（视种类及剂型而定）
▲口服吸收完全（生物利用度可达96%）
▲85%-90%在肝脏被细胞色素P450酶系统代谢，随尿排出（其中10%为原形）
▲加快茶碱代谢（发热，妊娠，抗结核治疗等）
▲减慢茶碱代谢（肝脏疾患，充血性心力衰竭，合用甲氰咪呱、喹诺酮类、大环内酯类等药物）
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轻松平喘，自由呼吸
茶碱
临床应用评价
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轻松平喘，自由呼吸
（一）平喘机制
▲抑制磷酸二酯酶，减慢c-AMP分解
▲促进内源性儿茶酚胺释放
▲抑制Ca2+内流，促进Ca2+外流
▲保护肥大细胞膜，抑制炎性介质释放
▲腺苷受体拮抗剂，抑制其支气管收缩作用
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（二）呼吸系统适应症
▲支气管哮喘
▲喘息型慢性支气管炎
▲支气管痉挛引起的呼吸困难
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