文档介绍：肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs)
又称为抗肾上腺素药
(antiadrenergic drugs)
肾上腺素受体拮抗药
(adrenoceptor antagonists)
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受体阻断药
受体阻断药能选择性与受体结合,阻断递质或受体激动药与受体的表现结合,拮抗它们对受体的兴奋作用,而产生抗肾上腺素的作用,表现为动静脉血管扩张,外周阻力降低,血压下降。
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这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用,使肾上腺素的升压翻转为降压,这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。
这是因为AD可激动受体和2受体,本类药物阻断了受体,而保留了2受体的作用,导致骨骼肌血管扩张,血压下降。这类药物引起的血压下降不能用AD治疗,只能用NA治疗。
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1、2受体阻断药
酚妥拉明、苄酚明

受体阻断药1受体阻断药
哌唑嗪,为降压药
2受体阻断药
育亨宾,为科研工具药
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短效类
酚妥拉明
(phentolamine;立其丁,regitine)
酚妥拉明生物利用度低,内服吸收差,内服给药的疗效只有注射给药的20%,内服后30min疗效达高峰,维持3~6h;肌肉注射维持30~50min。
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[药理作用]
作用机制:选择性阻断1、2受体,对
受体无作用。酚妥拉明与受体结合较松散,易于解离,为竞争性受体阻断药。
:血管扩张,外周阻力降低,血压下降(具有明显的AD翻转作用)。直接血管扩张作用和阻断1受体作用。
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心脏兴奋,心收缩力加强,心率加快,心输出量增加。
其原因是:(1)血管扩张,血压下降反射性兴
奋心脏。
(2)阻断突触前膜2受体,促进前
膜释放NA,激动心脏1受体。
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,兴奋胃肠平滑肌。
组胺样作用,胃酸分泌增加,皮肤潮红。
[临床应用]
,如肢端动脉痉挛性病。

酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射。
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适用于感染性、心源性和神经性休克。
目的:扩张血管,降低外周阻力,增加血液灌注,改善微循环;增加心输出量
,降低肺循环阻力,防止肺水肿发生。
用药前必需补足血容量
与NA合用目的是阻断受体,保留受体作用。
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机制:扩张血管,降低外周阻力及心脏后负荷,心输出量增加,心肌氧耗降低,
心力衰竭减轻。

嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾
上腺嗜铬细胞含AD),酚妥拉明可使血压下降。
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