04-2钙通道阻滞剂.pdf

文档介绍：第二节钙通道阻滞剂第二节钙通道阻滞剂
Calcium Channel Blocker
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离子通道离子通道
ƒ 跨膜的生物大分子
ƒ 作用类似于活化酶
–具有离子泵的作用,产生和传导电信号
ƒ 参与调节人体多种生理功能
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离子通道示意图离子通道示意图
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离子通道离子通道
ƒ 在心血管系统,作用于心肌和血管平滑
肌细胞等可兴奋细胞
–以电活动形式表现兴奋性的发生和传播
ƒ 出现异常
–导致疾病尤其是心血管疾病产生
ƒ 药物的靶标
–尤其对心血管药物设计
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离子通道的分类离子通道的分类
ƒ 钠通道
ƒ 钾通道
ƒ 钙通道
ƒ 氯通道
ƒ ……
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作用于离子通道的药物现状作用于离子通道的药物现状
ƒ 钙通道药物研究得最成熟
ƒ 许多化合物、金属离子、动植物毒素等都可作
用于离子通道
–影响可兴奋细胞膜上冲动的产生和传导
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钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂
ƒ 选择性地阻滞Ca++,经钙离子通道进入细胞内
ƒ 减少细胞内Ca++浓度
–曾被称为钙离子拮抗剂
–(Calcium Antagonists)
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钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂
选择性
非选择性
ƒ 多种亚型
–在组织器官的分布以及生理特性
ƒ L-亚型钙通道
–存在于心肌、血管平滑肌和其它组织中
–是细胞兴奋时钙内流的主要途径
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钙通道阻滞剂的分类钙通道阻滞剂的分类
ƒ (一)选择性钙通道阻滞剂
– 1类维拉帕米苯烷胺类
– 2类硝苯地平二氢吡啶类
– 3类地尔硫卓苯并硫氮卓类
ƒ (二)非选择性钙通道阻滞剂
– 4类氟桂利嗪类
– 5类普尼拉明类等
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