04-3钙钾通道阻滞剂.pdf

文档介绍：第三节钠、钾通道阻滞剂第三节钠、钾通道阻滞剂
Sodium and Potassium Channels
Blockers
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心律与心肌动作电位心律与心肌动作电位
时相作用机制
0 除极 Na+快速内流
1 快速复极初期 K+短暂外流
Ca2+及少量Na+经慢通道
2 复极平台期
内流, K+外流
3 快速复极末期 K+外流
4 静息期特殊Na+快速内流
2
一、钠通道阻滞剂一、钠通道阻滞剂
ƒ 膜稳定剂(Membrane-Depressant Drugs)
ƒ 快通道阻滞剂(fast channel blocking
agent)
3
钠通道阻滞剂的作用机制钠通道阻滞剂的作用机制
ƒ 主要是抑制Na+内流
–抑制心脏细胞动作电位振幅及超射幅度
–使其传导速度减慢,延长有效不应期
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抗心律失常药抗心律失常药分类分类
ƒ (快速型)
ƒ (Vaughan Williams)法
–Ⅰ类:钠通道阻滞剂
z Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc,
–Ⅱ类:β-肾上腺素受体阻滞剂
–Ⅲ类:钾通道阻滞剂
–Ⅳ类:钙通道阻滞剂
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(一)(一) ⅠⅠaa类钠通道阻滞剂类钠通道阻滞剂
ƒ 抑制 Na+内流
ƒ 抑制钾通道
–延长所有心肌细胞的有效不应期
ƒ 广谱抗心律失常药
H
H
N
HO
O
N
奎尼丁自学
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(二(二)) ⅠⅠbb类钠通道阻滞类钠通道阻滞剂剂
+
ƒ 对Na 内流抑制作用较弱 NH
O 2
只对浦顷野纤维作用美西律 H
ƒ窄谱药 O
N
N
用于室性心律失常 H
利多卡因
ƒ 有类似的结构
O
NH
N 2
H
妥卡胺 H
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((三)三)ⅠⅠcc类钠通道阻滞类钠通道阻滞剂剂
O
ƒ 抑制钠通道能力较强普罗帕酮
ƒ 抑制心肌的 O
N
自律性、传导性 H
OH
ƒ 延长有效不应期
氟卡尼
ƒ 消除折返传导和冲动形 F O
H
F O N
F N
成异常 H
OF
F
ƒ 广谱抗心律失常药 F
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盐酸美西律盐酸美西律
ƒ Mexiletine Hydrochloride
ƒ 慢心律、脉律定
HCl
NH2
O
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