文档介绍：第五章药品注册管理
第一节药品注册管理的历史发展
一、药品研究开发概述
(一)药品研究开发内容(Research and Development, R&D)
1、研究开发新原料药
新化学实体(New Chemical Entity, NCE)
新分子实体(New Molecular Entity, NME)
新活性实体(New Active Substances, NASs)
2、已知化学物用作新药
3、已上市药物结构改造——me-too药
4、已上市药物延伸性研究——新剂型、新适应症
5、新复方制剂 6、新中药 7、新工艺、新辅料
(二)新药开发的途径和方法
类型衍生化与系列设计
一、寻求新的模型化合物,确定显效化学结构,获得新结构的化合物,称作类型衍化(Lead generation)
二、在某一确定模型化合物基础上,寻求系列中最佳化合物,称作最佳化合物设计(Lead optimization)或系列设计(Series design)。系列设计为类型衍化的继续和发展;类型衍化则为系列设计开辟新的设计条件和领域,两者相辅相成,各有其重要作用。
模型化合物的发掘
一、随机筛选与意外发现获得模型化合物
二、由天然产物中获得模型化合物
三、生命基础过程研究中发现模型化合物
四、药物代谢中发现模型化合物
五、由受体结构或模式推测模型化合物
六、现有药物总结研究中发现模型化合物
类型衍化方法
可分为定性和定量两大类。
一、生物电子等排原理
二、集合论(Set theory)
三、统计图象识别(Patten recogition):又称模式识别
四、三维空间设计
(三)新药研究开发的竞争与风险
新药开发:高投入
一个有价值的新药,往往需要花费10-12年的时间,
新药开发—药品需求
1994年药品市场规模及人均用药水平