文档介绍：第三章外周神经系统用药
外周神经系统
传入神经(眼)
传出神经
运动神经
植物神经
交感神经和副交感神经
影响传出神经
系统的药物
拟胆碱药
抗胆碱药
拟肾上腺素药
抗肾上腺素药
第一节拟胆碱药
1、乙酰胆碱
(1)定义
躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感
神经的化学递质
(2)缺点
选择性差,导致产生副作用;极性大,不易穿透生物
膜,生物利用度低;易被酯酶催化水解失去活性
2、拟胆碱药
(1)定义
具有与乙酰胆碱相似作用的药物
(2)分类
胆碱受体激动剂
乙酰胆碱酯酶抑制剂
一、胆碱受体激动剂
(一)胆碱受体的分类
M-胆碱受体
N-胆碱受体
M样作用
N样作用
(二)拟胆碱药的构效关系
季铵基部分
亚乙基部分
乙酰基部分
正离子基团是活性必需的,三甲季铵结构具有最佳活性,被乙基取代则具有拮抗活性
以两个碳原子
长度最好
甲基取代氢,N样作用
大于M样作用,但两者
作用均小于乙酰胆碱
甲基取代氢,N样作用减弱,
M样作用与乙酰胆碱相当
被乙基或苯基
取代活性下降
α
β
Ⅰ、卡巴胆碱(Carbachol)
——作用强而持久,具有M样和N样作用,选择性差,
毒副反应大,临床仅用于治疗青光眼
(三)代表物
Ⅱ、氯贝胆碱(Bethanechol Chloride)
——M胆碱受体激动剂
(±)-氯化N,N,N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙胺
1、性质:S构型异构体的活性大于R构型异构体
2、用途:用于手术后腹气胀、尿潴留以及其它原因
所致的胃肠道或膀胱功能异常
Ⅲ、毛果芸香碱(Pilocarpine)
内酯环不稳定,易被水解成毛果芸香酸而失效
——治疗原发性青光眼
(3S,4R)
——M胆碱受体激动剂
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂(抗胆碱酯酶药)
——主要用于治疗重症肌无力和青光眼,新开发的
药主要用于抗老年性痴呆
(一)溴新斯的明(Neostigmine)
溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵
氨甲酸酯
芳环
季铵碱部分
1、性质
含有酯键,但一般条件下较稳定,不易水解,
但与NaOH液共热,酯键可水解生成间二甲氨基酚
钠盐和二甲氨基甲酸。前者加入重氮苯磺酸试液,
发生偶合反应生成偶氮化合物显红色
2、代谢
口服后在肠内有一部分被破坏,尿液内无原型药物
排出,有两个代谢物,有一个是溴化3-羟基苯基三甲铵
3、用途
用于重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留