文档介绍：第二篇外周神经系统药物
张世玲
第五章传出神经系统药理概论
第一节传出神经突触的超微结构
●突触前膜
●突触后膜
●突触间隙
第二节传出神经系统的递质
一、传出神经按递质的分类
(释放递质ACh):
●由副交感神经节前和节后纤维
●交感神经节前纤维和节后纤维少部分(如支配汗腺、骨骼肌血管的神经)
●运动神经
(释放递质NA):由交感神经节后纤维大部分组成。
二、递质的合成与贮存
(NA):
酪氨酸—①—多巴—②—多巴胺—③—NA
①酪氨酸由血液进入神经末梢膨体内,经酪氨酸羟化酶(限速酶)形成多巴
②经多巴脱羧酶形成多巴胺
③多巴胺进入囊泡中,经β-羟化酶催化为NA合成的NA 贮存于囊泡中
(ACh):
乙酰辅酶A + 胆碱——乙酰胆碱。
在胆碱能神经末梢,乙酰辅酶A和胆碱在胆碱乙酰化酶催化下形成乙酰胆碱,Ach生成后即转运至囊泡贮存。
三、递质的释放和消除
神经递质以胞裂外排的方式释放。
消除
主要靠突触前膜的主动摄取而消除
●再摄取1 NA释放后, 大部分(75~90%)由突触前膜摄取到囊泡储存,囊泡外的部分由线粒体MAO破坏
●再摄取2 少部分NA由非神经组织,如心肌和平滑肌等摄取
●在突触间隙经AChE酶代谢
被胆碱酯酶水解而失效
第三节传出神经就系统的受体
一、胆碱受体
(M受体)
(N受体)
● N1受体
● N2受体
二、肾上腺素受体
●α1(位于突触后膜)
●α2(位于突触前膜)受体
●β1(主要在心肌)
●β2(主要在支气管和血管平滑肌)
●β3受体(主要在脂肪细胞)
三、多巴胺受体
1. D1受体
2. D2受体
四、突触前膜受体
(NA释放减少),
(NA释放增加)。
五、同一组织多种受体的共存
第四节传出神经受体的生物效应
主要表现传出神经释放的递质(ACh及NA)与相应的受体结合, 使受体兴奋, 产生一系列生理效应。
一效应器上M受体兴奋时可产生M样作用:
●心脏心肌收缩率减弱、心率减慢和传导减慢。
●骨骼肌血管扩张。
●支气管、胃肠壁、膀胱平滑肌、胆囊及胆道等均收缩。
●胃肠和膀胱括约肌松弛。
●瞳孔括约肌和睫状肌收缩。
●汗腺、唾液腺、胃肠和呼吸道腺体分泌增加。
二效应器上N受体兴奋时产生N样作用
● N1 受体兴奋时, 植物神经节和肾上腺髓质分泌增加
● N2受体兴奋时, 骨骼肌收缩。
三效应器官上β受体兴奋时产生β型作用
●β1受体兴奋时心肌收缩力增强, 心率及传导加快
●β2受体兴奋内脏,骨骼肌和冠状血管扩张,支气管松弛和脂肪分解。
此外, β受体兴奋还可使胃肠壁、膀胱平滑肌及睫状肌松弛, 肌糖原分解和子宫平滑肌松弛