文档介绍：第五章消化系统用药 (Digestive System Agents)
抗溃疡药
助消化药
止吐药
促动力药
肝病辅助治疗药
胆病辅助治疗药
第一节抗溃疡药
1、胃壁细胞分泌胃酸的过程
(1)组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激相应的三者受体,
引起第二信使cAMP或钙离子的增加
(2)经第二信使cAMP或钙离子的介导,刺激由细胞内
向细胞顶端传递
(3)质子泵(H+/K+-ATP酶)把氢离子压入胃腔后进行
离子交换形成胃酸
2、分类
(1)减少胃酸的药物:
抗酸药、抗胆碱能药物、H2受体拮抗剂、
抗胃泌素药、质子泵抑制剂
(2)加强胃粘膜抵抗的粘膜保护药
一、H2受体拮抗剂
(一) 咪唑类
组胺
咪丁硫脲(Burimamide)
改变侧链
甲硫米脲(Metiamide)
西咪替丁(Cimetidine)
胍
西咪替丁(Cimetidine)
——第一代抗溃疡药物
结构:由咪唑五元环,硫醚,和末端的胍组成
1、性质
(1)白色或类白色结晶性粉末,具有弱碱性,可与盐酸
成盐反应,具有多晶现象
(2)化学稳定性好,对湿、热、紫外线稳定,但分子中
的氰基在酸性条件下水解生成胍
(3)鉴别
,与铜离子结合成蓝色沉淀
,放出硫化氢,能使PbAC试纸显黑色
2、临床用途
用于治疗活动性十二指肠溃疡和上消化道出血,
预防溃疡复发;副反应是导致雌激素类的副作用
本品对细胞色素氧化酶P450有抑制作用,所以与本品
同时使用的其他药物会出现代谢缓慢,作用时间延长,
毒性上升的现象
(二)呋喃类
雷尼替丁(Ranitidine)
第二代药物
1、性质
(1)类白色至浅黄色结晶性粉末,有异臭,味微苦带涩
(2)分子中含有呋喃环,具有几何异构体,顺式体无
活性,本品为反式体
(3)灼热后产生硫化氢气体,能使PbAC试纸显黑色
2、体内代谢
N-氧化,S-氧化和去甲基雷尼替丁
3、用途
活性为第一代的5-8倍,对胃及十二指肠溃疡疗效高,
具有长效和速效的特点;副作用比西咪替丁小,无抗
雄性激素的副作用,与其他药物的相互作用小
(三)噻唑类
法莫替丁(Famotidine)
第三代药物
分子中有噻唑环和磺酰胺结构,作用强度为cimitidine
的30-100倍,也无雌激素作用,剂量小,药理作用类似
于雷尼替丁