文档介绍：《药物化学》教学大纲
课程编码:药-0401-药
适用对象:药学(理科基地除外、药物制剂专业)
前言
《药物化学》是研究药物的化学结构、合成方法、稳定性、体内代谢、化学结构与药效关系,药物的结构改造,以及寻找新药的途径和方法的一门科学。它的任务是:为合理、正确的临床用药提供必要的化学理论根据;为药物的检验、剂型选择、制剂工艺、贮藏保管等奠定化学基础;提供创制新药、探索开发新药的途径和方法。
本课程要求学生掌握药物的化学结构与生物活性间的关系,以及结构改造的基本知识,新药开发的基本途径和方法。了解现代药物化学理论的应用进展与前景。实验课通过典型药物的合成,要求掌握药物合成的基本操作技能,为从事药物化学研究奠定基础。
总学时为90,其中讲课46学时,实验40学时,自学4学时。。
教材选用仉文升,李安良主编《药物化学》,高等教育出版社2005年出版。
本课程是药学(理科基地除外)、药物制剂专业的必修课。
课程内容与要求
镇静催眠、抗癫痫及抗精神失常药(5学时,含自学1学时)
[基本内容]
镇静催眠药:1、苯并二氮杂类药物的发展和构效关系、作用机理、体内代谢。地西泮和奥沙西泮的合成。典型药物:利眠宁,佐匹克隆,氯沙唑伦,艾司唑伦,阿普唑伦,丁螺环酮。2、巴比妥类药物的结构与分类、作用机理、构效关系、合成通法、化学稳定性。典型药物:苯巴比妥、戊巴比妥,异戊巴比妥,司可巴比妥,甲丙氨酯。
各类抗癫痫典型药物:丙戊酰胺和卡马西平,苯妥英的合成。
抗精神病药吩噻嗪类的研究进展、构效关系、体内代谢和典型药物的合成。其他抗精神病药。
抗焦虑药物:丁螺环酮。
抗抑郁药物:单胺氧化酶抑制剂、5-羟色胺重吸取抑制剂和去甲肾上腺素重摄取抑制剂。典型药物:氯氮平,阿米替林,马氯平,氟西汀。
[基本要求]
掌握苯并二氮杂卓类药物体内代谢;利眠宁和氯丙嗪合成;苯并二氮杂卓类及吩噻嗪类药物及其研究进展;典型药物:佐匹克隆,氯沙唑伦,艾司唑伦,阿昔唑伦,卡马西平,氯氮平,阿米替林,马氯平,氟西汀,丁螺环酮。
了解巴比妥类药物构效关系及体内代谢;临床常用药物:苯巴比妥,戊巴比妥,异戊巴比妥,司可巴比妥,甲丙氨酯,利眠宁,安定,去甲羟安定,氯丙嗪,异丙嗪,奋乃静,泰尔登,丙咪嗪,氟哌啶醇。
解热镇痛药及非甾体抗炎药(4学时)
[基本内容]
非甾体抗炎药的作用机理,研究进展。
苯胺类药物:扑热息痛的稳定性和体内代谢。
水杨酸类药物:赖氨匹林、二氟苯萨;阿司匹林的合成、体内代谢、稳定性。
吡唑酮类药物:安乃近、保泰松、羟基保泰松。保泰松的体内代谢。
芳基烷酸类:芳基乙酸类及芳基丙酸类构效关系、体内代谢。典型药物:吲哚美新、舒林酸、酮咯芬、萘普生、二氯芬酸、布洛芬、非布洛芬。布洛芬等典型药物的合成。
1,2-苯并噻嗪药物的研究进展;典型药物:伊索昔康、吡罗昔康;吡罗昔康体内代谢和合成;邻氨
基苯甲酸类药物。
[基本要求]
掌握芳基乙酸类及芳基丙酸类药物构效关系。
熟悉解热镇痛药与非甾体抗炎药体内代谢,酮洛芬合成;解热镇痛药及非甾体抗炎药物的研究进展;典型药物:二氯苯萨、舒林酸、酮洛芬、萘普生、二氯芬酸、伊索昔康。
了解临床常用药物:阿司匹林、赖氨匹林、扑热息痛、安乃近、保泰松、羟基保泰松、吲哚美新、布
洛芬、非布洛芬、吡罗