文档介绍：《药物化学》教学大纲
课程编码:药-0403-药
适用对象:制药工程专业
一、前言
《药物化学》是以化学药物为研究对象,以化学和生物学的理论和方法为主要手段,研究化学药物的结构、合成原理、生物效应,构效关系,以及新药寻找基本途径等的一门科学。
本课程要求学生掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能;主要药物的结构及药理作用、制备路线、重要药物的构效关系和寻找新药的基本理论与途径,为从事新药的设计与开发奠定基础。熟悉药物化学在药学中的地位和重要性。了解药物化学的新理论和应用的进展。实验课要求能从基本化工原料出发,经多步反应合成出一个或几个药物,进一步锻炼化学合成的实验技能,并培养其相对独立地设计实验方案、分析问题和解决问题的能力,为过渡到毕业论文研究阶段打下基础。
总学时为128,其中讲课70学时,实验54学时,自学4学时。。
教材选用尤启冬主编《药物化学》,化学工业出版社2004年出版。
本课程是制药工程专业的必修课。
二、课程内容与要求
第一章绪论(1学时)
[基本内容]
药物的定义,药物的分类,药物化学的研究对象,药物化学的主要内容和任务,药物化学的发展简史,建国后我国药物化学的发展与成就,药物的研究与开发,以及药物的质量与标准。
[基本要求]
熟悉药物化学的内容与任务,药物化学的发展简史及药物研究与开发的基本过程。
了解我国药物化学的发展与取得的成就,以及药物的质量与标准。
第二章麻醉用药(4学时)
[基本内容]
全身麻醉药的分类;吸入性与非吸入性全身麻醉药物的代表性药物;吸入性全身麻醉药活性与脂溶性的关系;氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、阿列氟烷和地氟烷的结构及作用特点;氟烷及甲氧氟烷的合成。
非吸入性全身麻醉药中超短时巴比妥类的结构特点;硫喷妥钠、盐酸氯胺酮、异丙酚、γ-羟基丁酸钠的结构;盐酸氯胺酮的合成。
局部麻醉药物发慌和发展过程;局部麻醉药物的分类及其构效关系;盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸利多卡因、盐酸甲哌卡因的结构,以及盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸利多卡因和盐酸甲哌卡因的合成。
肌肉松驰药的分类:骨骼肌松驰药的作用类型及分类:右旋氯筒箭毒碱、阿曲库铵苯磺酸盐、多库氯铵、泮库溴铵、氯琥珀胆碱、溴已胺胆碱及氯唑沙宗的结构及作用特点;氯琥珀胆碱、氯唑沙宗的合成。
[基本要求]
掌握局麻药的发现与发展过程,局麻药的构效关系、代表性局麻药和全身麻醉药及肌松药的名称与结构,盐酸氯胺酮,盐酸普鲁卡因、盐酸甲哌卡因、盐酸利多卡因及氯唑沙宗的合成。
熟悉局麻药、全身麻醉药和肌松药的分类及代表性药物的名称与结构,盐酸丁卡因、氯琥珀胆碱的合成。
了解阿曲库铵苯磺酸盐、泮库溴铵、右旋氯筒箭毒碱、溴已胺胆碱的结构。
第三章镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药(4学时)
[基本内容]
镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药的主要药理作用及相互关系。
镇静、催眠、抗焦虑药按照结构的分类:巴比妥类药物作用时间长短与结构之间的关系;巴比妥类药物的合成通法;苯巴比妥的合成;苯并二氮杂草类药物的结构牲及代表性药物;1,2-并合杂环的苯并二氮杂草类代表性药物及药理学特点;地西泮的合成;哌啶二酮、喹唑酮及其它类型镇静、催眠和抗焦虑药。
代表性抗癫痫药的结构及其作用特点;苯妥英钠、扑米酮和丙戊酸钠的合成。
[基本要求]