文档介绍：2003年增刊化学与生物工程 21 4一***(南京理工大学化工学院,江苏南京,210094) 摘耍:报道了托尼卟吩模型A环结构单元4一***一2一甲酰基一3一乙酰基一5一苄氧羰基吡咯的合成方法。******缩合,缩台产物经硫酰***、缸外光谙、I耋磁共振氢谱和质谙对其蛄构进行了表征。关键词:托尼卟吩模型;己酰乙酸苄酯;乙酰***;硫酰***中图分类号: 文献标识码:A 文章编号:1672—5425(2003)增刊一0021--03 在癌症的治疗过程中,肿瘤细胞会通过位于其细胞膜内的糖蛋白产生对各种药物具有抵抗性的物质,从而降低甚至消除抗癌药物的疗效,这一现象称为MDR (Inultidrug resistance)现象”’?。托尼卟吩是从海藻微生物Tolypothrix nodosa的亲脂性萃取物中分离出来的一类具有高生物活性的环状四吡咯化合物o],其中,含量最多的组分托尼卟吩A的结构式为1口]。':R= 2:RtcH. 研究发现,托尼卟吩对肝癌、卵巢癌等癌细胞内的。丫。^ f叶。Yc~ f^ 泠~+分蛳。氍h。媚n 罐”~”《诹‘。B 8 5 糖蛋白有特殊的亲和作用,能迅速与糖蛋白产生键连, 阻止其代谢,从而消除MDR现象[5]。因此,托尼卟吩 A及其衍生物已作为一类新的抗癌药物得到了广泛关注[6’“。1997年,Kishi等首次提出托尼卟吩模型的概念及其合成路线口],两年后又报导了托尼卟吩A二乙酸酯的合成方法[8。]。针对Kishi等提出的托尼卟吩合成方法选择性较差、转化率较低的缺陷,笔者采用结构单元3、4、5和6 分别作为A、B、D和c环合成子,按图1所示路线台成托尼卟吩模型2,然后利用此模型来合成托尼卟吩 A及其衍生物。作者介绍了托尼卟吩模型A环结构单元4一***一2一甲酰基一3一乙酰基一5一苄氧羰基毗咯3的合成方法。●围1 托尼卟吩模型2的台成路线 The synthesis route ofthetolyporphln model 2 Dz] 100名[0L].httpl///yyshch/20030704shch03. htm,2003-9—26 [13]——头孢菌素关键中间体市场新动向[J]中国制药信息,1998,14(12):31—32. 作者筒介:王龙耀(1975一),男。硕士研兜生,现从事生化分离与提纯的研究工作。童张法,教授,博士生导师。电话:0771- 3233728 E-mail:******@。 The Current Production StatusandDevelopment Trend of 7一Aminocephalosporanic Acid WANG Long-yao,TONG Zhang-fa。LEl Al-zu (School ofChemistry and Chemical Engineering,Guangxi University,Nanning 530004,China) Abstract:The property and the