文档介绍：胆碱受体拮抗剂
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一、 M受体拮抗剂 muscarinic receptor antagonists
作用：抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌，
散大瞳孔
加速心律
松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。
临床应用：治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。
分类：
1）天然茄科生物碱类及其半合成类似物
2）合成M受体拮抗剂
M样作用
心肌收缩力减弱，心率减慢；
消化道、呼吸道及其他脏器平滑肌收缩；
动脉血管平滑肌松弛，血管舒张，
但大剂量又可使静脉血管收缩；
腺体分泌增加。
M受体激动剂主要用于手术后腹气涨、尿潴留；缩瞳；降低眼内压，治疗青光眼；大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇痛作用，可用于止痛。
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1）茄科生物碱类M受体拮抗剂
阿托品
Atropine
东莨菪碱
Scopolamine
山莨菪碱
Anisodamine
樟柳碱
Anisodine
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茄科生物碱类
阿托品
仅兴奋呼吸中枢
东莨菪碱
镇静药
山莨菪碱
樟柳碱
中枢作用：氧桥，羟基
M胆碱拮抗作用与阿托品相似或稍弱。
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硫酸阿托品 Atropine Sulphate
1、托品（莨菪醇）和托品酸（莨菪酸）酯化
结构特点：
2、莨菪醇：氢化吡咯+哌啶；
3个C*，内消旋化，无旋光性
3、莨菪酸：1个C*，2个光学异构体
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天然托品酸：S-(-)-托品酸
托品酸在分离提取过程中极易发生消旋化， 故 Atropine为外消旋体。
左旋体抗M胆碱作用比消旋体强2倍
左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8~50倍，毒性更大
所以临床用更安全、也更易制备的外消旋体。
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理化性质
1、叔***：碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色。
2、酯键：弱酸性、近中性稳定；碱性下分解成莨菪醇和消旋莨菪酸
3、Vitali反应（莨菪酸的特异反应）
深紫色-暗红色-颜色消失
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理化性质
4、与硫酸及***钾加热，水解生成莨菪酸，被氧化生成苯甲醛，有苦杏仁味。
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阿托品的半合成类似物
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东莨菪碱的半合成类似物
对支气管扩张作用可持续24h以上
是第一个一天一次的长效吸入型支气管扩张药
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