文档介绍：中国科学院昆明植物研究所
博士学位论文
抗肿瘤活性成分、环肽类成分和中药质量标准的研究
姓名:杨亚滨
申请学位级别:博士
专业:植物化学
指导教师:谭宁华;周俊
20030701
摘要
本论文主要包括以下四部分的工作第一部分对来自 48 科 72 属 86 种的 527
个滇产植物样品在抗肿瘤 CDC25 抗骨质疏松 CAT-B 和 CA-II 抗真菌 YNG
抗细菌 PEPT 溶血栓 PAI 抗黑色素沉积 TS 等 7 个体外模型上进行了生物活性
筛选分别发现了 31 个抗肿瘤活性部位 89 个抗骨质疏松活性部位 78 个抗真
菌活性部位 48 个抗细菌活性部位 7 个溶血栓活性部位第二部分在第一部分
活性筛选的基础上对中甸凤仙 Impatiens chungtienensis Y. L. C h en 的抗肿瘤活
性成分和其他成分及活性进行了研究通过快速活性成分追踪分离方法很快发现
了一个较强的新的细胞周期分裂基因 25 表达的蛋白磷酸酶的抑制剂 IC102 IC50
为 µM 它对人非小细胞肺癌 A549 细胞株也有较强的抗肿瘤活性 IC50 为
µM 同时还对其 25 个分离部位和 11 个成分进行了抗肿瘤抗真菌抗黑
色素沉积抗骨质疏松等模型的活性筛选发现了 16 个活性样品其中有 2 个
抗肿瘤活性化合物和 1 个抗真菌活性化合物还从中分离鉴定了另外 12 个化合
物包括 6 个新的四氢萘醌类化合物中甸凤仙醌 A-F chungtienenone A-F 1-6
和 1 个新的黄酮甙 4’-甲基-3, 5, 7, 3’-四羟基黄酮-3-O-β-D-葡萄吡喃糖苷
4’-methyl-3, 5, 7, 3’-tetrahydroxy flavone-3-O-β-D-glucopyranoside, 7 第三部分
包括 1. 细雀梅藤(Sageretia gracilis Drumm. et Sprague)的初步活性筛选和化学成
分研究通过活性筛选发现其根茎的正丁醇萃取部位具有抗细菌活性 IC50 为
µg/ml 水提取物具有抗真菌活性 IC50 为 µg/ml 还从其根茎中分离鉴
定了 12 个化合物其中 5,7,4′-三羟基-二氢黄酮醇-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖苷
5,7,4’-trihydroxy dihydroflavonol-3-O-α-L-arabinofuranoside, 4 6’-十一碳酸胡
萝卜甙 daucosterol 6’-undecacarbonate, 9 和 2- 2’-羟基-二十六碳酰胺基-10-
烯-1, 3, 4-十八醇-1-O-β-D-葡萄吡喃糖苷 gracilipid, 12 为三个新化合物 2. 太
子参[Pseudostellaria heterophylla (Miq.) Pax ex Pax Hoffm.]的成分质量标准和标
准品富集与其它环肽及内酰胺类成分的化学研究除了富集太子参标准品太子参
环肽 A 和 B 外还建立了一种新的快速灵敏稳定重现性较好的中药材太
子参的 HPLC 含量测定方法发现其 HPLC 图谱有三种类型还从太子参中分离
得到另外 10 个化合物其中太子参环肽 J heterophyllin J 3 和γ-羟基焦谷氨
酸甲酯γ-hydroxy methyl pyroglutamte 8 为两个新化合物 3. 灰花纹鹅膏
(Amanita fuliginea Hongo)毒环肽的结构解析与湖南师范大学的陈作红副教授合
作对他们分到的 4 个环肽类毒素应用波谱方法进行了详细的结构解析和 TLC 环
肽类毒素成分的检测第四部分综述了细胞周期分裂基因 25 表达的蛋白磷酸酶
抑制剂的研究进展
通过以上的研究制备了 527 个供筛样品发现了 274 个活性部位和 5 个活
性化合物分离鉴定了 40 个化合物其中新化合物 12 个成功地探索了植物快
速活性追踪分离方法发现了 IC102 这个先导化合物为其进一步研究与开发创
造了条件将环肽研究领域拓宽到高等真菌环肽建立了太子参的成分质量标准
下面详细介绍论文各章本论文分为四章
第一章为 86 种滇产植物生物活性筛选与中甸凤仙的抗肿瘤活性成分研究
重点介绍了在生物活性筛选的基础上进行的快速抗肿瘤活性成分的追踪分离
第一节为 86 种滇产植物的生物活性筛选首先进行文献检索选择一批有
活性研究背景的滇产植物然后到滇西滇西北滇中采集了来自 48 个科 72
个属的 86 个种植物按照标准方法制备了 527 个供筛样品这些样品先后在本