文档介绍：Updated by Jack on December 25,2020 at 10:00 am
***替芬的作用和副作用
***替芬的作用和副作用
青岛第五人民医院过敏免疫科 李明华
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***替芬也称为富马酸***替芬；***替酚；塞喘***；萨地***(Zaditen)；Zaditor；Fumarate；甲哌噻庚***；噻哌***；苯环庚噻吩；Benzocycloheptathiophen。
***替芬在上个世纪80年代曾作为儿童的长期控制药物而在许多国家广泛使用。***替芬的主要不良反应是嗜睡，由于最近的研究表明***替芬有效性尚需要进一步研究，加上***替芬对学龄儿童会产生困倦和记忆力减退，会严重影响学****对婴幼儿则可影响智力的发育，又可影响缓释茶碱的代谢而影响茶碱的抗炎作用，故全球防治指南（GINA）不推荐在防治儿童中应用***替芬。由于该药价格低廉，目前在国内***替芬的使用主要是在农村地区或偏远基层医疗诊所。此外，由于***替芬对成年人的中枢神经系统的抑制作用明显，嗜睡和疲乏无力的副作用较强，故很少用于***。因此对该药的综合评价是，是一种有中枢神经抑制作用（该副作用可逐渐适应），相对安全有效的、具有一定抗炎性质、价格低廉的抗喘药物。由于***替芬的副作用，该药至今未能获得美国食品药品管理局（FDA）的批准，故临床上应用时应慎重。
【性状】本品为类白色结晶状粉末，无臭、味苦,极易溶于甲醇，略溶于水和乙醇，极微溶于***仿和***。熔点为191-196℃。
【药理机制】该药在防治中取得了一定的疗效，但其药理学的详细机制至今仍未搞清。从目前的研究状况来看，
***替芬防治的药理学机制较为复杂，主要包括以下几方面：
，研究证实***替芬可以有效地抑制组***诱发的支气管痉挛，其作用强度与氮卓斯汀相似，提示***替芬有较强的组***拮抗效应。最近研究表明***替芬还可拮抗LTs、PAF等炎性介质，因此被认为是一种可以拮抗多种炎性介质的防治药物。
/ 嗜碱粒细胞膜保护效应：药理研究已证实***替芬可以抑制肥大细胞/嗜碱粒细胞释放组***、白三烯和PAF等炎性介质， 提示其具有肥大细胞/嗜碱粒细胞膜保护效应。这可能是***替芬具有预防和治疗双重性质的主要机制。抑制气道内炎性细胞浸润：可以抑制嗜酸细胞、中性粒细胞的气道浸润，其机制目前尚不清楚。
：***替芬可通过调节T 细胞的释放活性来抑制体内IgE的合成。***替芬抑制IgE合成的机制和上述二种机制决定了***替芬的气道抗炎效应。
：研究表明***替芬可以逆转长期应用β2-受体激动剂引起的β2-受体低调节和增加气道的β2-受体密度，并可以增强β2-受体激动剂的作用。某些研究还表明***替芬具有钙离子通道阻断效应。
【体内过程】口服吸收迅速，半衰期<１小时，血浆有效浓度为1-4ng/ml，药物原形或代谢产物主要经过尿液排泄。
【临床应用】***替芬用于临床防治和性综合症已有20余年的历史，曾作为儿童的长期控制药物而在许多国家广泛使用，虽然自80年代初期***替芬就已在西欧、亚洲和我国用于
病的防治，直至2000年仍然在上述地区和国家用于的防治。但由于该药有较强的中枢神经抑制副作用，所以迄今***替芬片和胶囊等客服制剂仍然未能获得美国食品药品管理局（FDA）的批准，所以一直没有进入美国市场