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文档介绍：（Excellent handout training template）
PPI药物及其临床应用
PPI作用的靶位
器官水平：胃
细胞水平：壁细胞
亚细胞水平：分泌小管
分子水平：质子泵 (H+K+-ATP酶）
分子基团：半胱氨酸残基 (cys813,cys822)
(3)
(2)
(1)
(1)
(4)
(5)
(5)
(6)
静止期
分泌期
(1) 细胞内分泌小管；(2) 小管泡系统；(3) 高尔基复合体；
(4) 粗面内质网；(5) 线粒体；(6) 微绒毛
静止期与分泌期壁细胞的超微结构
PPI的作用模式图
prodrug
PPI作用的前提过程——酸活化
PPI的药效学特点
为前体药，在酸性环境中活化；
作用靶位呈高度选择性：壁细胞
对分泌膜上的活性质子泵产生不可逆抑制(雷贝拉唑除外)；
初期药效逐渐增强，停药后效应仍持续数天；
药效的消退：
贮存的静息泵的补充；
重新合成新的质子泵；
PPIs作用消退的两种机制
快消退：胞浆内的‘静止泵’补充进入分泌膜
慢消退：重新合成新的质子泵
G
H2
M
PP
H+
K+
丙谷***
雷尼替丁
哌仑西平
PPI
抑制胃酸分泌药物的作用机理
壁细胞
PPIs H2R阻断剂
不可逆性抑制PP
与活性PP接触的机会
一定浓度的持续时间
竞争性阻断H2受体
在受体处与His的浓度比
浓度
作用方式
决定因素
效应依赖于
各种PPI在最大抑酸强度上没有差别但抑酸效应的维持时间有差异
从药理学角度