文档介绍：肾上腺素能拮抗剂肾上腺素能拮抗剂是一类能与肾上腺素能受体结合, 从而能拮抗肾上腺素能神经递质或肾上腺素能激动剂作用的药物肾上腺素能受体分类α受体:α 1、α 2α 1主要分布在皮肤粘膜血管和内脏血管α 2主要存在于突触前膜或中枢神经系统突触后膜β受体:β 1 、β 2、β 3β 1主要分布在心脏β 2主要分布在骨骼肌血管和冠状血管、支气管平滑肌β 3受体:主要分布在脂肪组织中肾上腺素能激动剂作用α受体兴奋时,主要表现为皮肤粘膜血管和内脏血管收缩,使外周阻力增大,血压上升β受体兴奋时,心肌收缩力加强,心率加快,从而增加心排血量;同时舒张骨骼肌血管和冠状血管,松弛支气管平滑肌肾上腺素能药物临床应用具有兴奋α受体及β受体的药物,临床上用于升高血压、抗休克、止血和平喘。具有兴奋β受体(特别是β 2受体)的药物,临床上主要用于平喘和改善微循环。α受体拮抗剂主要用于改善微循环,治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎。β受体拮抗剂主要用于治疗心率失常,缓解心绞痛及降低血压。根据对受体选择性,拮抗剂可分为α肾上腺素能拮抗剂(α受体拮抗剂, α antagonists ) β肾上腺素能拮抗剂(β受体拮抗剂, β antagonists ) 一、α受体拮抗剂( α Antagonists ) ?α受体兴奋时,主要表现为皮肤粘膜血管和内脏血管收缩, 使外周阻力增大,血压上升?α受体拮抗剂选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体时, 可导致血压下降,这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”?α受体拮抗剂在临床上主要用于降低血压、改善微循环,治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎(一)非选择性α受体拮抗剂短效的竞争性α受体拮抗剂长效的非竞争性α受体拮抗剂α受体拮抗剂可分为: (一)非选择性α受体拮抗剂(二)选择性α 1受体拮抗剂短效的竞争性α受体拮抗剂它们以氢键或离子键与α受体结合,阻断α受体,这种拮抗作用是竞争性的,因此作用时间较短。临床上用于治疗冻疮等。由于分子中含组***的部分结构,故有较强的组***样作用。常见皮肤潮红,胃酸分泌增加,易诱发溃疡等不良反应。 N CH 2N N HO CH 3 H 酚妥拉明 CH 2N NH 妥拉唑啉长效的非竞争性α受体拮抗剂酚苄明属于长效的非竞争性α受体拮抗剂,其分子内含有β- ***乙***结构,在生理 pH 条件下,易生成反应活性较大的乙撑亚***离子,进而与α受体中的亲核基团反应,生成稳定的共价键,是非竞争性的,因此作用时间长,选择性差,毒性和副作用较多。临床上主要用于缓解嗜铬细胞瘤的交感效应。 OCH 2 CH NCH 3 CH 2CH 2Cl CH 2