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文档介绍

文档介绍:?瑞典皇家科学院 2001 年10月10日宣布,本年度诺贝尔化学奖授予三位科学家,他们是: 美国孟山都公司的威廉 ( William )日本名古屋大学的野依良治( Ryoji Noyori )美国斯克里普斯研究所的夏普雷斯( ess )以表彰他们在不对称催化反应研究领域取得的突出贡献。?这三位科学家的成就在于找到了有机合成反应中的高效手性催化剂和立体选择性反应的方法,可以高效、方便地合成手性分子的单一异构体。他们在发展不对称催化反应方法的同时也促进了化学工业和制药工业的进展,以满足人们的健康需求。?不对称催化反应的产物是手性分子?手性是自然界的普遍特征。?构成自然界物质中的一些手性活性分子虽然从原子组成来看是一模一样, 但其空间结构完全不同, 它们构成了实物和镜像的关系, 和人照镜子一样,也可以比作左右手的关系,所以叫手性分子。?在生命的产生和演变过程中,自然界往往对一种手性有所偏爱,如自然界存在的糖为 D-构型,氨基酸为 L-构型,蛋白质和 DNA 的螺旋构象又都是右旋的。所以,手性药物、农药等化合物两个异构体表现出来的生物活性往往是不同的,甚至是截然相反的。?-个典型的例子是 20世纪 50年代末期发生在欧洲的“反应停”事件,孕妇因服用酞胺哌啶酮(俗称“反应停”)而导致海豹畸形儿的惨剧。?后来研究发现,反应停药物包含两种不同构型的光学异构体? ? 。?因此,如何合成手性分子的单一光学异构体就成了化学研究领域的热门话题,同时也是化学家面临的巨大挑战。?早在 20世纪 30年代,就有报道把金属负载在蚕丝上,然后催化氢化合成了具有一定光学活性的产物,但此后相当一段时间内没有取得任何进展。直到 1968 年,美国孟山都公司的诺尔斯应用手性膦配体与金属铑形成的络合物为催化剂,在世界上第一个发明了不对称催化氢化反应。?虽然当时取得的结果并不是十分完美, 研究结果也只发表在英国化学会的《化学通讯》上,但这是这一研究领域获得突破的原始刨新性工作,它开创了均相不对称催化合成手性分子的先河。以这一反应为基础, 20世纪 70年代初诺尔斯就在孟山都公司利用不对称氢化方法实现了工业合成治疗帕金森病的 L-多巴这一手性药物。?这不仅仅成为了世界上第一例手性合成工业化的例子,而且更重要的是成为了不对称催化合成手性分子的一面旗帜,极大地促进了这个研究领域的发展。

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