文档介绍：药物分析抗生素类药物
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第一节概述
抗生素:在低微浓度下即可对某些生物（病原微生物）的生命活动有特异抑制作用的化学物质的总称 .

来源：
化学合成
半合成
生物合成（发酵）
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一、抗生素类药物的特点
——同系物、异构体、降解物；
——菌株、发酵条件；
——活泼基团。
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二、抗生素药物的质量分析
抗生素药物的质量控制方法与一般化学药品一样，通过鉴别、检查、含量（效价）测定三个主要方面来判断其质量的优劣。
采用生物学法与物理化学法.
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一）鉴别试验：
1．官能团的显色反应
2．光谱法
3．色谱法
4．生物学法（抑菌能力），已少用。
青霉素钠鉴别
取本品与已知含量的青霉素适量，分别加水制成每1ml中约
含50μg的溶液，各取1ml ，加入不少于200 单位的青霉素酶
溶液1ml,在37℃灭活1小时后，取灭菌滤纸片，分别用上述溶
液浸湿后，用滤纸吸去多余的液体，置摊布金黄色葡萄球菌[CMCC(B)26003]的培养基上，在37℃培养约16小时后均无抑
菌作用，而用同一方法检查未经青霉素酶灭活的溶液均有抑菌
作用。
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（二）杂质检查
1．影响产品稳定性的指标（酸碱度、水分）
2．控制有机和无机杂质的指标（澄清度、残留溶剂）
3．与临床安全性密切相关的指标（异常毒性、热
原、细菌内***、降压物质等）
4．其他指标（如β–内酰***类“聚合物”的检查）
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（三）含量测定或效价测定
1．微生物检定法 ─ 以抗生素对微生物的杀伤或抑制程度为指标来衡量抗生素效价（potency）的一种方法。
其测定方法有管碟法、浊度法。
对分子结构复杂、多组分的抗生素，仍为首选方法。
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优点
1、与临床应用一致
2、灵敏度高
3、适应范围广
缺点
1、操作繁琐
2、培养时间长
3、测定误差大
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2．理化方法 ─ 根据抗生素的分子结构特点，利用其特有的化学或物理化学性质及反应而进行的。
优点
1、准确度高
2、简单、快速
1、不一定代表生物效价
缺点
2、易受杂质干扰
对所选理化方法的要求：
正确、专属、省时、用样少、试剂易得、操作
简单、结果与生物效价吻合，如HPLC 法。
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3、抗生素活性表示方法
抗生素的活性以效价单位表示，即指每毫升或每毫克中含有某种抗生素的有效成分的多少。用单位（u）表示或微克（µg）表示。
如1mg青霉素钠为1670单位，
1mg青霉素钾为：
1×M青霉素钠/M青霉素钾×1670=1598单位
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