第十三章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂.ppt

文档介绍：第十二章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
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掌握气雾剂、喷雾剂与粉雾剂的定义、特点与用途；
熟悉气雾剂的处方组成及制备工艺；
了解气雾剂和喷雾剂的质量要求
基本目标
第一节 气雾剂
概述
气雾剂（Aerosol）系指药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂。
使用时，借抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
近几年来，气雾剂产品已从原来的哮喘治疗用气雾剂增加到抗生素类和抗病毒类等。同时国内又开发了多种中药气雾剂，特别以挥发油为有效成分的气雾剂。
一、气雾剂的肺部吸收特点
气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不亚于静脉注射。
肺部吸收迅速的原因:
。肺由气管、支气管、细支气管、肺泡管和肺泡囊组成。肺泡囊的总表面积可达70~100m2。
，这些细胞紧靠着致密的毛细血管网（毛细血管总表面积约为90m2,且血流量大），~1μm，因此肺泡囊是气体与血液进行快速扩散交换的部位，药物到达肺泡囊即可迅速吸收显效。
二、影响药物在呼吸系统吸收的因素
呼吸的气流
微粒的大小
药物的性质

正常人每分钟呼吸15-16次，每次吸气量约为500-600cm3, 其中约有200cm3存在于咽、气管及支气管之间，当呼气时可被呼出，并未进行气体交换，因此这些部位称为“死腔”。
在“死腔”内的气流常呈湍流状态，吸入气雾剂和肺中的贮气可在“死腔”混合，促使较大粒子沉积。
当空气进入支气管以下部位时，则多呈层流状态，气流速度逐渐减慢，易使气体中所含药物细粒沉积。
吸入气雾剂吸入后，药物微粒由于大小不同影响药物能否深入肺泡囊。
较粗的微粒大部分落在上呼吸道粘膜上，因而吸收慢，
如果微粒太细，则进入肺泡囊后大部分由呼气排出，而在肺部的沉积率也很低。


吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中，否则成为异物，对呼吸道产生刺激。药物从肺部吸收是被动扩散，吸收速率与药物分子量及脂溶性有关，
小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁的小孔，因而吸收快，
而分子量大的糖、酶、高分子化合物等，肺泡囊难于吸收。脂溶性药物经脂质双分子膜扩散吸收，少部分由小孔吸收，
故油/水分配系数大的药物，吸收速度也快。若药物吸湿性大，微粒通过湿度很高的呼吸道时会聚集增大，妨碍药物吸收。