文档介绍:关于中国抗癫痫协会癫痫药物治疗
第一页,本课件共有42页
现状和总体评估
治疗方法以药物为主
新诊断患者药物治疗发作控制率 50~80%
药物治疗中存在的问题
第二页,本课件共有42页
现状和总体评估
治疗方法以药物为主
新诊断患者药物治疗发作控制率 50~80%
药物治疗中存在的问题
发作分类不正确
选择的药物对于发作是恰当的,但对于治疗的个体不合适
治疗剂量不恰当
有明显的副作用,却没有进行相应的调整
治疗缺口达60-70%
第三页,本课件共有42页
传统 AEDs
苯巴比妥 (Phenobarbitone-PB)
苯妥英钠 (Phenytoin-PHT)
卡马西平 (Carbamazepine-CBZ)
丙戊酸钠 (Sodium valproate-VPA)
扑米*** (Primidone-PRM)
乙琥*** (Ethosuximide-ESM)
***硝西泮 (Clonazepam-CZP)
第四页,本课件共有42页
新型AEDs
非氨脂 (Felbamate-FBM)
加巴喷丁 (Gabapentin-GBP)
拉莫三嗪 (Lamotrigine-LTG)
左乙拉西坦 (Levetiracetam-LEV)
奥卡西平 (Oxcarbazepine-OXC)
替加宾 (Tiagabine-TGB)
托吡酯 (Topiramate-TPM)
氨己烯酸 (Vigabatrin-VGB)
唑尼沙*** (Zonisamide-ZNS)
第五页,本课件共有42页
传统抗癫痫药的作用机制
电压依赖性的钠通道阻滞剂
增加脑内或突触的GABA水平
选择性增强GABAA介导的作用
直接促进***离子的内流
钙通道阻滞剂
其它
卡马西平
++
?
+
苯二氮卓类
++
+(L型)
苯巴比妥
+
+
++
?
苯妥英钠
++
?
+
扑米***
+
+
++
?
丙戊酸钠
?
+
?
+(T型)
++
第六页,本课件共有42页
新型抗癫癎药的作用机制
电压依赖性的钠通道阻滞剂
增加脑内或突触的GABA水平
选择性增强GABAA介导的作用
直接促进***离子的内流
钙通道阻滞剂
其它
非氨脂
++
+
+
+ (L型)
+
加巴喷丁
?
?
++(N型,P/Q型)
?
拉莫三嗪
++
+
++(N,P/Q,R,T型)
+
左乙拉西坦
?
+
+ (N型)
++
奥卡西平
++
?
+(N,P型)
+
替加宾
++
托吡酯
++
+
+
+ (L型)
+
氨己烯酸
++
唑尼沙***
++
?
++(N,P,T型)
第七页,本课件共有42页
抗癫痫药的药代动力学特征
理想的AEDs应具有以下特征:
- 生物利用度完全且稳定
- 半衰期较长,每日服药次数少
- 一级药代动力学特征,即剂量与血药浓度成比例变化
- 蛋白结合率低,并且呈饱和性
- 无肝酶诱导作用
- 无活性代谢产物
第八页,本课件共有42页
传统抗癫痫药的药代动力学特征
生物
利用度(%)
一级
动力学
蛋白
结合率(%)
半衰期(h)
血浆达峰
浓度时间
(h)
活性代谢产物
对肝酶的
作用
卡马西平
75-85
是
65-85
25-34 (初用药)
8-20(几周后)
4-8
有
诱导
自身诱导
***硝西泮
>80
是
85
20-60
1-4
有
苯巴比妥
80-90
是
45-50
40-90
1-6
无
诱导
苯妥英钠
95
否
90
12-22
3-9
无
诱导
扑米***
80~100
是
20-30
10-12
2-4
有
间接诱导
丙戊酸钠
70-100
否
90-95
8-15
1-4
有
抑制
第九页,本课件共有42页
新型抗癫痫药的药代动力学特征
生物
利用度(%)
一级
动力学
蛋白
结合率(%)
半衰期(h)
血浆达峰浓度时间(h)
活性代谢产物
对肝酶的作用
非氨脂
≧80
是
30
14-25
1-4
有
抑制
加巴喷丁
~60
否
0
5-7
2-3
无
无
拉莫三嗪
98
是
55
15-30
2-3
无
无
左乙拉西坦
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