文档介绍：盐酸四环素胶囊盐酸四环素胶囊( Tetracycline Hydrochloride Capsules ) 本品主要成份为: 盐酸四环素。其化学名称为: 6- ***-4-( 二甲氨基)-3,6,10,12,12a- 五羟基-1,11- 二氧代-1,4,4a , 5,5a,6,11,12a- 八氢-2- 并四苯甲酰***盐酸盐。【性状】本品为胶囊剂。【药理毒理】本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。本品对肺炎链球菌、溶血性链球菌、草绿链球菌及部分葡萄球菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌、鼠疫杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、布鲁菌属、流感嗜血杆菌、弯曲杆菌属、霍乱弧菌均有一定抗菌作用,对立克次体、支原体属、衣原体属、螺旋体、某些原虫也有抑制作用。肠杆菌科细菌如大肠杆菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等对本品多数耐药。本品对革兰阳性菌的作用优于革兰性菌,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等亦对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌具一定抗菌活性, 但耐青霉素的淋球菌对四环素也耐药。本品对铜绿假单胞菌无抗菌活性。对部分厌氧菌属细菌具一定抗菌作用, 但远不如甲硝唑、克林霉素和***霉素, 因此临床上并不选用。多年来由于四环素类的广泛应用, 临床常见病原菌包括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四环素耐药现象严重,并且, 同类品种之间存在交叉耐药。本品作用机制在于药物能特异性地与细菌核糖体 30S 亚基的A位置结合,阻止氨基酰- tRNA 在该位上的联结,从而抑制肽连的增长和影响细菌蛋白质的合成。【药代动力学】本品口服可吸收但不完全,约有 60% ~ 70% 的给药量可从胃肠道吸收。口服吸收受食物和金属离子的影响, 后者与药物形成络合物使吸收减少。单剂口服本品 250mg 后, 血药峰浓度(Cmax) 为2~ 4mg/L 。多剂口服该药 250mg 或 500mg (每 6 小时服药 1 次后) ,稳态血药浓度分别可达 1~ 3mg/L 和 ~ 5mg/L 。吸收后广泛分布于体内组织和体液,易渗入胸水、腹水、胎儿循环,但不易透过血- 脑脊液屏障。本品易与骨和牙齿等组织结合, 在胎儿循环中浓度可达母体的 20% ~ 75% ,本品可分泌至乳汁,乳汁中浓度可达母血浓度的 60% ~ 80% 。蛋白结合率为 55% ~ 70% ,, 本品主要自肾小球滤过排出体外, 肾功能正常者血消除半衰期( t1/2b )为 6~ 11 小时, 无尿患者可达 57~ 108 小时, 其未吸收部分自粪便以原形排出,少量药物自胆汁分泌至肠道排出, 故肾功能减退时可明显影响药物的清除。本品可自血液透析缓慢清除,约可清除给药量的 10% ~ 15% 。【适应症】 1 .本品作为首选或选用药物应用于下列疾病。(1 )立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和 Q 热。(2 )支原体属感染。(3 )衣原体属感染,包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。(4 )回归热。(5 )布鲁菌病。(6 )霍乱。(7 )兔热病。(8 )鼠疫。(9 )软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。 2 .由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重,仅在病原菌本品呈现敏感时, 方有指征选用该类药物。