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1、 环磷酰***与异环磷酰***的异同
环磷酰*** (CTX)
异环磷酰*** (IFO)
二者为同分异构体，属于烷化剂类抗肿瘤药物。均为前体药物，活
相同点
化过程相似，主要经过肾脏排泄，药理作用亦基本一致。均具有骨
髓抑制、消化道反应、肝肾毒性、脱发等不良反应
半衰期
4-
6h
体内
IFO 在肝脏水解过程较 CTX慢，部分 IFO 在活化前经过脱***乙基作
过程
用形成***乙醛、去***乙基异环磷酰***。 IFO 不能形成去甲氮芥。
等效
2
2
剂量
抗瘤谱广。对恶性淋巴瘤、白血
主要用于骨及软组织肉瘤等。对
抗瘤谱
病、多发性骨髓瘤均有效，对乳
环磷酰***已产生抗药者，改用异
腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌等有效
环磷酰***治疗仍有效
1. 异环磷酰***对膀胱的毒性较
1. 其代谢物（丙烯醛）对尿路有
强，若不用尿路保护剂， 18%～
40%患者可出现血尿。需在应用
刺激，应鼓励患者多饮茶水。
IFO 的 0、4、8h 静脉给予 IFO 20%
不良
2. CTX可杀伤精子，但具可逆性。
反应
剂量的美司钠并适当水化。
3. 超高剂量（＞ 120mg/kg）可引
2. 神经毒性，特别对应用剂量过
起心肌损伤及肾毒性
大、肾功能不全或既往用过顺铂
者。
.
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大剂量巴比妥类、皮质激素类药
相互
同时使用降糖药，可增强降血糖
作用
物可影响环磷酰***代谢，同时应
作用。
用可增加环磷酰***的急性毒性。
应用
2
2
次，连用 5
500-750mg/m，每周一次，连用
- ，每日 1
剂量
2 周，停 1 周；也可每三周 1 次。 天， 3 周为一周期。
2、 多柔比星与表柔比星的异同
多柔比星 (ADM) 表柔比星 (EPI)
二者为同分异构体，属于抗生素类抗肿瘤药物。作用机制、抗瘤谱
相似，疗效相等。不能透过血脑屏障。主要在肝脏代谢，肝功能减
相同点 退者应调整剂量； 肾功能正常与否对药代动力学影响不大。 三室模
型清除。骨髓抑制、脱发、消化道反应较常见；均具心脏毒性，与
累积剂量相关。
t 1/2 α 8-25min ， t 1/2 -10h
， t 1/2 α ， t 1/2 β -
，
清除
t 1/2 γ24-48h ；
t 1/2 γ20-40h；
血浆清除率 880ml/min
血浆清除率 1440ml/min
不
心脏
同
严重
较轻
毒性
点
累积
2
2
剂量
≤450mg/m
≤900mg/m
剂量
40-50mg/m2，每三周 1 次
50-90 mg/m 2，每三周 1 次
.
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3、 ***尿嘧啶、替加***、卡培他滨的异同
***尿嘧啶 (5-FU)
替加*** (FT-207)
卡培他滨
相同点
均为***尿嘧啶类药物， 属于抗代谢类抗肿瘤药物， 主要作用于 S 期。
在体内转化为***尿嘧啶发挥作用，其抗瘤谱相似。
经酶转化为 5- ***脱
在肝脏被羧基酯酶 转化为
在体内转变为***尿
5’-DFCR，再经 肝脏和肿
氧尿嘧啶核苷酸，
嘧啶而起作用。毒
作用
瘤组织的胞苷脱氨酶 转化
抑制胸腺嘧啶核苷
性 为 *** 尿 嘧 啶 的
机制
为 5’-DFUR，再在肿瘤组
酸 合 成酶 而 抑 制 1/4 ～ 1/7 ，化疗指
织内经胸苷磷酸化酶 催化
DNA的合成。
数为其 2 倍。
为 5-FU 起作用。
口服吸收良好。 t 1/2
不
口服吸收不完全。
5h。给药 24h 内由