文档介绍：大环内酯类抗生素应用(yìngyòng)及进展
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大环内酯类抗生素（MLA）是当今药理开发与临床研究最为迅速(xùn sù)与活跃一类药物。
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大 环 内 酯 类 抗 生 素
共同药理作用特点： 大环内酯类抗生素是具有12-16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。
作用于细菌内核糖体蛋白合成(héchéng)，为快速抑菌剂
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大 环 内 酯 类 抗 生 素
14元环：红霉素、克拉(kèlā)霉素、罗红
霉素、地红霉素
15元环：阿奇霉素
16元环：交沙霉素、螺旋霉素、乙
酰螺旋霉素、麦迪霉素
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大 环 内 酯 类 抗 生 素
抗菌谱窄，主要作用于需氧G+球菌、军团菌、支原体、某些厌氧菌
不同(bù tónɡ)品种间交叉耐药
碱性环境中抗菌活性强，故尿路感染时要碱化尿液
口服给药时不耐酸，常采用肠溶片或酯化衍生物
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大 环 内 酯 类 抗 生 素
5. 在前列腺浓度相对较高
6. 主要经胆汁排泄(páixiè)进入肠循环
7. 不易进入血脑屏障
8. 毒性低，主要为胃肠道反应和肝功能损害
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大 环 内 酯 类 抗 生 素
细胞内浓度>细胞外浓度，有利于杀灭细胞内繁殖的病原，如军团菌
用于治疗免疫功能不全合并隐孢子虫、弓形体、分枝杆菌感染
对细菌生物被膜病有抑制作用。与其他抗生素合用(héyòng)，治疗产生生物被膜细菌所致的慢性感染。
免疫调节作用，对DPB（弥漫性泛细支气管炎）有特殊疗效
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红霉素（EM）于1958年临床应用以来，40年来一直(yīzhí)在口服抗生素中有一定位置。 1985年以来相继开发罗红霉素（RTM）、阿奇霉素（AZM）、克拉霉素（CTM）、地红霉素（DTM）、氟红霉素（FTM）等EM的衍生物，这些药物称为新大环内酯类药物。
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新大环内酯类抗生素
药代动力学改善，半衰期延长
组织穿透力增强(zēngqiáng)，口服吸收好
减少不良反应，提高病人顺应性
近年来年轻患者中衣原体、支原体感染增加，院外感染者常选大环内酯类
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新大环内酯类药代动力学与红霉素比较(bǐjiào)
药 名 剂量（mg) 峰浓度(nóngdù)（ mg/l) 达峰时间（h) 清除半衰期 （h)
红霉素 500 -2
克拉霉素 400
罗红霉素 300 -
阿奇霉素 500 -
氟红霉素 500 - 1-2
地红霉素 500 20-50
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