文档介绍：独家专利 一类新药 国家医保
非小细胞肺癌治疗新选择
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独家专利 一类新药 国家医保
一、铂类配合物的研发历程
独家专利 一类新药 国家医保
第一代铂类药物——顺铂
[1] Rosenberg B, VanCamp L, Trosko JE, et al. Nature, 1969, 222(5191): 385-386.
FIRST
SECOND
THIRD
由意大利化学家佩纶（Peyrone）合成
1844
1969
1965
美国密歇根州立大学生物物理学家Rosenberg教授发现惰性铂电极能抑制大肠杆菌分裂
Rosenberg教授发表论文称顺铂具有潜在的抗癌活性
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第一代铂类药物——顺铂
1974年，肾 毒 性
1978年，消化道反应
1976年，抗癌种类少
利尿剂的使用
与其他化疗药物联用，协同增强效果，扩大抗癌谱
5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼的使用
临床问题
解决方式
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铂类药物——近代抗癌药物发展的第3个里程碑
抗癌谱广、抗癌活性强、易于联合化疗
促进了化疗“根治概念”的提出
顺铂、 卡铂、奈达铂、奥沙利铂、依铂、洛铂
临床研究
进入筛选
高效 低毒 不交叉耐药
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铂类药物的发展
铂类
首次上市
药品名称
化学名
载体配基
离去基团
第1代
1978年
Cisplatin
顺铂
顺-[二***二氨合铂]
二氨基
***离子
第2代
1986年
Carboplatin
卡铂
顺-[1,1-环丁烷羧酸二氨合铂]
二氨基
环丁烷羧酸
第2代
1995年
Nedaplatin
奈达铂
顺-[乙醇酸二氨合铂]
二氨基
乙醇酸
第3代
1996年
Oxaliplatin
奥沙利铂
顺-[反式(1,2-二氨环己烷) 草酸合铂]
二氨环己烷
草酸
第3代
1999年
Eptaplatin
依铂
顺-[(异丙基-二氧五环-二甲***)丙二酸合铂]
异丙基二氧五环
丙二酸
第3代
2005年
Lobaplatin
洛铂
顺-[ 1,2-二氨***环丁烷 乳酸合铂]
二氨***环丁烷
乳酸
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第三代铂类药物——洛铂
中文名
洛铂
英文名
Lobaplatin, LBP
曾用名
D-19466，乐铂，络铂
分子式
C9H18N2O3Pt
化学名
1,2-二氨***-环丁烷-乳酸合铂
手 性
非对映异构体
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第三代铂类药物——洛铂
1998
2002
2005
2007
2009
Year
德国ASTA公司创新原研
经CFDA批准，LBP全球率先在我国上市
(国药准字：H20050308)
“LBP药物研究与开发”获
“十一五”国家863计划
立项资助
(课题编号：2006AA020608)
被遴选为国家医保产品
2011
2012
海南长安国际制药成功
转化了LBP在中国的知识产权，获得“洛巴铂三水合及其
制备、应用”独家专利()
“一类抗肿瘤新药LBP深度研究与开发 ”获贵州省重大科技专项立项资助
（课题编号：黔科合中药字2011-5068号）
“一类抗肿瘤新药洛铂IV期临床研究”获“十二五”重大新药创制科技重大专项立项资助(课题编号：2013ZX09014001)
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洛铂——作用机制
Adduct
[Pt(Ⅱ)A2X2]
[Pt(Ⅱ)A2X2]
[Pt(Ⅱ)A2(H2O)2]2+
DNA/[Pt(Ⅱ)A2]
Cellular membrane
Nuclear membrane
Transmembrane
Dissociation
Migration
+
2X-(X22-)
[Pt(Ⅱ)A2] + 2H2O
DNA-
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洛铂——抗癌谱
头部
脑胶质瘤
鼻咽癌
喉癌
口腔癌
胸部
肺癌
乳腺癌
食道癌
纵