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倍他司汀有关物质的合成吼～■饼尹超曲釉笛椴糠夕帔鲥喟筰翌翌巴钔幔豪餴翌兰海篿巴：年第期第卷总第东化虾Ｖ形魅┮涤邢薰荆虾．，琒鷄类似，是组胺受体的弱激动剂，受体的强拮抗剂，对受体几乎没有作用【俊１疽┠苎≡裥宰饔糜贖芴澹哂欣┱琶血管、舒张前毛细血管括约肌、增加前毛细血管微循环血流量的作用，也具有降低内耳静脉压、促进内耳淋巴吸收、增加内耳动脉血流量的作用。本药还可通过抑制芴澹佣种谱榘肥头的负反馈调节【俊倍他司汀可口服或静脉给药，而组胺口服无效，临床常用其盐酸盐和甲磺酸盐作为药物使用。盐酸倍他司汀口服后迅速被人体吸收，在体内代谢为拎ひ野泛．吡啶乙酸，其中有证据表纯度的物质统称为杂质。杂质的研究是药品研发的一项重要内容。合药学、毒理及临床研究的结果确定杂质的合理限度。这一研究其控制在一个安全、合理的限度范围之内，将直接关系到上市药品的质量及安全性。本文将报道以下霰端就∮泄匚镏实暮铣方法，以期为倍他司汀及其有关物质的药理研究提供参考。表笛樗弥饕R瞧广工【摘要】倍他司汀是一种新型组胺受体的弱激动剂，具有扩张毛细血管，舒张前毛细血管括约肌，增加前毛细血管微循环血流量的作用。临床主要用于治疗美尼尔综合征诙Ｔ沃，血管性头痛及脑动脉硬化，也可用于治疗急性缺血性脑血管疾病等。有关物质研究是药品质量研究的关键，其含量是反映药品纯度的直接指标。本文报道了霰端就∮泄匚镏实暮铣煞椒ǎ云谖1端就〉牟分柿考捌溆泄匚镏实难究提供参考。【关键词】倍他司汀；受体激动剂；美尼尔综合征；有关物质；合成方法【中图分类号】疩【文献标识码】，皌甌倍他司汀为新型组胺类药物，化学结构和药理性质与组胺相明，代谢物中的一种拎ひ野房赡芤簿哂谢钚裕⑶以谔迥诤腹受体上发挥与盐酸倍他司汀类似的作用【。药品的有关物质研究是药品质量研究中关键性的项目之一，其含量是反映药品纯度的直接指标。对药品的纯度要求，应基于安全性和生产实际情况两方面的考虑，因此，允许含限定量无害的或低毒的共存物，但对有毒杂质则应严格控制。任何影响药物它包括选择合适的分析方法，准确地分辨与测定杂质的含量并综贯穿于药品研发的整个过程。由于药品在临床使用中产生的不良反应除了与药品本身的药理活性有关外，有时与药品中存在的杂质也有很大关系。例如，青霉素等抗生素中的多聚物等高分子杂质是引起过敏的主要原因【·】。所以规范地进行杂质的研究，并将仪器和试剂．饕J笛橐瞧孪甮甤恼卤嗪拧縧痵餺瑅嬲謈．畇．拎ぃ．举仪器型号厂家崭迦掌赸—髡呒蚪閉尹超，男，山东临沭，博士研究生，主要从事药物研发工作。·为通讯作者。～群：甀如瑀．仃仃订．緀，，：；峒海己一胺⋯毡籢【炜甆．双．毗啶基已肇己、籪⋯＼
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