文档介绍：药品名称;
盐酸头孢唑兰
化学名称;
[[(6R,7R)-7-[(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1- 氮杂双环[]辛-2-烯-3-基]甲基]咪唑并[1,2-b]哒嗪鎓氢氧化物内盐单盐酸盐
分子式:
分子量:
CAS编号:
113359-04-9
武汉贝尔卡生物医药有限公司产品简介
药理作用特点及临床应用
抗菌作用
CZOP对革兰氏阳性和阴性均显示广谱抗菌作用。通过比较CZOP与其它药物对各种临床分离菌株的MIC90发现,CZOP对葡萄球菌等革兰氏阳性菌的抗菌活力与氟氧头孢(flomoxef,FMOX)大致同等,较头孢他啶(CAZ)强,对除普通变形菌以外的革兰阴性肠内细菌的抗菌活力等同或优于CZA及FMOX。CZOP对耐CAZ和FMOX的弗氏柠檬酸细菌、阴沟肠杆菌等也显示出强抗菌活力。对耐FMOX绿脓杆菌也具有与CAZ同等以上的抗菌活力。
CZOP对金葡菌的青霉素结合蛋白PBP1及2,大肠杆菌、绿脓杆菌的PBP3显示出强结合亲和性,1/2-1MIC以上浓度呈杀菌作用。对各种革兰阳性和阴性菌所致小鼠腹内感染的防御效果,CZOP优于CAZ及FMOX,在呼吸道感染、尿路感染等局部感染试验中,CZOP的疗效至少与CAZ同等。
以上数据表明,CZOP在体外及体内对金葡菌、绿脓杆菌等广范围的细菌均显示强抗菌活力。
药代动力学
药物浓度测定采用生物法及HPLC法。结果,100、250、500、1000及2000mg静滴1h及单次静注时的Cmax、AUC显示出剂量相关性。血中消失半衰期(T1/2β)-。24h累计尿回收率约80%-90%,几乎均以原型排泄。本品2000mg每日2次6天(第一天和第六天仅早晨给药一次,计10次)连续给药时,初次给药后与末次给药后的24小时血中动态很类似,24h尿回收率也大致类似,未见体内储积倾向。
与丙磺舒联用,几乎未见本品体内动态受影响,本品肾排泄机制推测主要为肾小球滤过。肾功能障碍病例随障碍程度低下,血中消失半衰期延长,AUC增大,尿排泄减少。推测高龄者体内动态随肾功能的低下而变化。
本品1000mg静注或静滴时,向腹膜、胆囊壁、上颌窦黏膜、扁桃、女性生殖器等组织及创伤部脓液和渗出液、骨盆死腔液及腹水等的转运浓度均可达到治疗所需浓度。
以上组织转运性表明CZOP可达到与同类药物同等以上的临床效果。
、内科
、一般临床试验
463例病人参与临床研究,临床效果评价对象421例。其中,呼吸道感染390例(%),尿路感染15例(%),败血症、胆囊胆管炎等感染16例(%)。男266例女155例,%。从剂量、用药天数来看。每日给药1g´%,%。%,%,支气管扩张(%尿路感染、胆囊胆管炎、%,%。对呼吸道感染每日不同剂量临床效果:%,%;慢