文档介绍：阿仑膦酸钠片 北京永正制药有限责任公司
补钙是根底 吸收是关键 壮骨是根本
报告人：陈前军
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适应症
适用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，以预防髋部和脊柱骨折（椎骨压缩性骨折）。 适用于治疗男性骨质具有明显的抗骨质疏松作用，其中淫羊藿、葛根的提取物葛根素、蛇床子总香豆素的成份之一蛇床子素等在临床试验阶段展示出了一定的优越性，但其临床应用还需进一步的研究得以证实。
骨吸收抑制剂
骨矿化剂
骨形成促进剂
中药
常用药物——骨质疏松症
1
雌激素类药物
激素替代疗法能缓解更年期综合征、减少骨质疏松的发生，但 激素替代疗法已被美国国立卫生研究院（NIH）宣布停止使用这一疗法。
研究者在一项为期一年的跟踪调查中发现，与没有使用激素替代疗法的女性相比，使用者患中风和心脏病的几率分别增加了41%和29%，乳腺癌的几率增加了26%，因此认定这一疗法存在潜在的致病危险。
2
降钙素
通过抑制破骨细胞的活性减少骨吸收,止痛效果明显，给药途径有鼻喷剂和注射。
降钙素还存在着一些仍未解决的问题：BMD 和骨标记物的效果微弱；对非椎体骨折或髋骨骨折疗效不清楚；以及确切的剂量和应用的合适方式等。
3
双膦酸盐类
双膦酸盐类（BP) 是一类与含钙晶体有高度亲和力的人工化合物,它具有抑制溶解钙结晶的作用,BP 已成为目前用于防治以破骨细胞为主的各种代谢性骨病及高转化型骨质疏松症的药物之一。
骨吸收抑制剂
骨矿化剂
骨形成促进剂
中药
South Med J , 2006 ,99(2) :123-131.
在费用- 效能综合比上,双膦酸盐类药物在治疗65 岁以上的骨质疏松妇女上被公认为最有效,主要降低非脊柱骨折，钙剂不佳，主要是它们在降低非脊柱骨折上不明显, 尽管甲状旁腺素在降低非脊柱骨折上显示良好，但高额的花费限制了它的广泛使用。
总结
3
2
1
1
依替膦酸钠
双膦酸盐类——开展历史
2
氯膦酸钠、帕米膦酸钠、替鲁膦酸钠
3
阿仑膦酸钠、奈立膦酸钠、奥帕膦酸钠、利塞膦酸钠、伊本膦酸钠、唑来膦酸
作用机制——阿仑膦酸钠
破骨细胞附着在骨表面
吸收更多骨质，形成较深的陷窝
骨吸收>骨形成，骨净量减少
骨质疏松
抑制破骨细胞活性，减少骨吸收
骨形成大于骨吸收
骨量趋于正常
阿仑膦酸钠
结构特征——阿仑膦酸钠
P-C-P
R1
R2
HO CH3 OH
O P C P O
OH OH OH
HO (CH2)3 OH
O P C P O
OH OH OH
NH2
羟乙膦酸盐
〔双膦酸盐〕
阿仑膦酸盐
〔氨基双膦酸盐〕
抑制性所需要剂量
骨吸收 ：骨矿化
1 ：1
1 ：6000
Kanis JA Osteoporosis, Blackwell Science,1994; Rodan GA, Seedor JG,Balena R; Preclinical phamacology of alendronate. Osteoporosis Int 3(supple 3): S7-S12,1993
结构特征——阿仑膦酸钠
双膦酸盐 R1基团 R2基 相对抗吸收能力
第一代 羟乙膦酸钠 OH CH3 1
（邦特林）
第一代 氯甲膦酸钠 OH Cl 10
（骨膦针剂）
第二代 珀米膦酸钠 OH