文档介绍：抗喘药、镇咳药、祛痰药
抗喘药：Antiasthmatic drugs
镇咳药：Antitussives
祛痰药：Expectorants
精选课件
哮喘（asthma)
抗喘药  antiasthmatic drugs
抗喘药、镇咳药、祛痰药
抗喘药：Antiasthmatic drugs
镇咳药：Antitussives
祛痰药：Expectorants
精选课件
哮喘（asthma)
抗喘药  antiasthmatic drugs
病因：过敏性（I型）及非过敏性。
病理变化：
炎性细胞（嗜酸、巨噬以及淋巴细胞）浸润，支气管平滑肌痉挛，腺体分泌↑，血管扩张，血管通透性↑,粘膜水肿等→小气道可逆性阻塞→ 呼吸困难。
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肥大细胞脱粒反应
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损伤粘膜
上皮细胞
迷走N
神经肽
肥大细胞活化
炎症细
胞浸润
过敏原
（抗原）
刺激因素
炎性介质
抗原-IgE-肥大细胞
释放
轴突反射
支气管平滑肌痉挛，腺体分泌↑，血管扩张，血管通透性↑ ，粘膜水肿等
暴露
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抗炎性平喘药
抗过敏性平喘药
以及支气管扩张药。
抗喘药  antiasthmatic drugs
分类：
拟肾上腺素药（沙丁***醇，克伦特罗）
糖皮质激素（倍***米松）
茶碱类（茶碱）
M-blocker（异丙托溴铵）
过敏介质阻释药（色甘酸钠）
按化学结构分为：
按作用机制分为
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激动支气管平滑肌上的2-R（cAMP↑ → Ca2+↓）→松弛；
拟肾上腺素药
特点：长期应用可使-R下调。
激动肥大细胞膜上的-R，抑制过敏介质的释放；
激动-R→粘膜血管收缩→充血、水肿↓；
激动心脏1受体→心动过速，心律失常；
肾上腺素（adrenaline, epinephrine）
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特点：
（1）作用快而强，皮下注射用于哮喘急性发作
（2）心血管不良反应多
（3）长期应用疗效下降。
激动静脉-R→毛细血管压增加，加重粘膜水肿及充血（注：长期应用的病人多见）。
激动血管受体→收缩压↑ ↑ 。
拟肾上腺素药
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***（ephedrine）
目前已很少应用。
（1）直接激动、受体；
（2）促进NA释放。
似于肾上腺素，但慢、弱、长。口服有效。
不良反应：失眠。
常与其它药配伍使用，用于轻症和预防。
拟肾上腺素药
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异丙肾上腺素（isoprenaline）(1、2)
松弛支气管平滑肌作用>肾上腺素。
吸入给药，起效迅速、作用短暂。
用于哮喘急性发作。
不良反应：激动心脏1-R；激动骨骼肌2-R(肌震颤)；长期反复应用，2-R下调(疗效下降).
拟肾上腺素药
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选择性2-R激动剂
沙丁***醇（salbutamol，舒喘灵）
特布他林（terbutaline，间羟舒喘灵）
克仑特罗（clenbuterol）
沙美特罗 (salmeterol) 
特点：对2受体有较高的选择性。口服/吸入。作用持久。
克仑特罗还增强气道纤毛的运动，促进痰液的排出。口服起效快于前两药。
FDA alerts asthmatics to drug safety risk. Nature Reviews Drug Discovery,2003,2(10)765
拟肾上腺素药
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抗喘作用机制：
强大的抗炎作用：抑制炎症介质的形成：
糖皮质激素类药物
抑制磷脂酶A2→……→LTs，PGs合成↓；抑制炎症细胞的浸润和炎症介质的释放。
抑制过敏反应的多个环节：抑制过敏介质释放，抑制渗出；
防止-R下调，增强-R的反应性等。
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茶碱（theophyline）：
***黄嘌呤衍生物。溶解度小。
茶碱的复盐（如氨茶碱 水溶性增强）；
衍生物（如二羟丙茶碱，丙羟茶碱等 对胃肠道刺激较小）；
新的黄嘌呤衍生物：恩丙茶碱（扩张支气管作用>茶碱，不良反应少）。
茶碱类(theophyllines)
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复盐或衍生物口服吸收迅速，90%经肝脏微粒体酶代谢转化。肾功能对茶碱的清除率无明显影响。
茶碱(theophylline)
茶碱类(theophyllines)
【体内过程】
【药理作用】
兴奋心肌，松弛平滑肌，利尿，中枢兴奋。
对气道平滑肌的作用:直接松弛作用(<激动药).
抑制PDE→细胞内cAMP↑→平滑肌松弛。
促进内源性Adr和NA释放→ 平滑肌松弛。
腺苷受体阻断剂：腺苷是收缩气管的介质之一。
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对骨骼肌的作用：增加膈肌收缩力