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工合成金属蛋白酶抑制剂 (Matrix Zn2 + 的键能时 ,Cys Zn2 + 打开而被激活。
metalloproteinases inhibitors , MMPI) 的相互作用
作一综述。 2 　MMPs 的抑制
已发现 MMPs 的天然抑制剂有两类 ,一类为
1 　基质金属蛋白酶的激活 MMPs 的组织抑制因子 ( Tissue inhibitor of matrix
MMPs 以酶原形式分泌 ,主要参与组织重建、 metalloproteinases , TIMPs) ,已发现四种 ,分别为
修复、细胞迁移、血管生成、炎症反应、伤口愈合、肿 TIMP 1 , TIMP2 , TIMP 3 ,和 TIMP 4 。另一类是
瘤侵袭和转移。MMPs 既可被体内存在的天然激 MMPs 的血浆抑制剂α2 巨球蛋白 (α2 - M) 。此外
活剂激活 ,也可在体外被特定的化学物质所激活。 MMPs 的活性也可被络合剂 ED TA 和 1 , 10
如糜蛋白酶和胰蛋白酶可激活 MMP 3 和 MMP 8 , p henant hroline 所抑制。TIMP 1 是一个由 184 个
而对 MMP 2 和 MMP 9 则没有激活作用。组织蛋氨基酸组成的糖蛋白 ,分子量 28. 5 ; TIMP 2 则是
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白酶 B 和 G 也是 MMP 的体内激活剂另外一些一个非糖化的由 194 氨基酸组成的蛋白质 ,其分子
MMPs 也可以激活其他 MMPs , 如 MMP 14 和量为 21 ; TIMP 2 只抑制 MMP 2 的活性 ,而不影响
MMP 16 就可激活 MMP 2 。所有 MMPs 都可被体 MMP 9 的活性 ; TIMP 3 也是一个分子量为 21 的
外激活剂激活。如有机***化合物 A PMA 、表面活性蛋白质 ,它可与 ECM 结合。包括