文档介绍：导言(dǎoyán)
生物利用(lìyòng)度及等效性的基本概念
生物(shēngwù)利用度及等效性的评价方法
阿替洛尔片的相关评价
生物等效性评价的意义及现状
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生物(shēngw页，共24页。
其中AUC (po)为口服血药浓度--时间曲线下的面积(miàn jī) AUC (iv) 为静脉注射血药浓度--时间曲线下的面积(miàn jī)Dose (po)为口服剂量， Dose (iv)为静脉注射。
评价生物利用(lìyòng)度的方法
血药浓度法
绝对(juéduì)生物利用度：
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其中AUC (T) 为试验样品曲线下的面积，
Dose (T) 为试验样品剂量(jìliàng)，
AUC (R) 为标准制剂的曲线下的面积曲线下的积，Dose (R) 为标准制剂的剂量(jìliàng)。
相对生物(shēngwù)利用度：
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上述生物利用度的计算(jì suàn)中，均需求曲线下的面积AUC，求AUC的方法有多种，一般使用梯形法。将血药浓度时间图分成几个梯形，计算(jì suàn)每个梯形的面积然后相加而得。
梯形(tīxíng)法
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尿药浓度(nóngdù)法
条件：
用尿药浓度(nóngdù)法测定生物利用度，要求有一定的药物从尿中排泄，并且尿样品要收集完全，一般应收集至7个半衰期，而且药物在尿中的总量与吸收的总量相关。
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绝对(juéduì)生物利用度
相对生物(shēngwù)利用度
其中X u ∞ 为尿中药(zhōngyào)总排出量。
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2. 在新药的研究中很少使用(shǐyòng)尿药浓度数据法，某些药物体内血药浓度自动调节保持恒定，无法用血药浓度测定，如钙制剂的生物利用度研究，就不能用血药浓度法，可以考虑尿药浓度数据法。
两种方法(fāngfǎ)的比较：
1. 计算血药浓度时要用到的梯形法，由于梯形法计算结果可靠，实际工作中主要(zhǔyào)采用血药浓度法。
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生物(shēngwù)等效性评价方法
方差分析法
贝叶斯（Bayesian）分析法
韦斯特克（Westlak）分析法
双单侧 t 检验(jiǎnyàn)（Two one-side t test）
（1-2α）%置信区间法
现多用计算机软件分析
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生物(shēngwù)利用度与生物(shēngwù)等效性评价的试验设计
生物等效性研究一般(yībān)在人体内进行，应选择正常，健康的自愿受试者，受试者应在各种条件一致的情况下进行。
为消除(xiāochú)个体差异，在生物等效性试验中通常双交叉试验设计，即标准的双处理、双周期、两序列的交叉设计。
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阿替洛尔片人体相对生物(shēngwù)利用度
健康男性志愿者20人, 年龄23~ 36a, 平均( 27. 5± )a; 体重56~ 85kg, 平均( 66. 0 ±7. 3) kg。所有受试者试验前常规(chángguī)体检和血液生化检查肝、肾功能未见异常。志愿者试验前签署知情同意书, 受试期间停服任何药物, 并禁烟和酒。
受试者的基本(jīběn)情况
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受试者于实验日的前1d晚上开始禁食12h，2d早晨7 :30空腹开始实验。采用自身对照、随机交叉的方法，分别一次性口服受试药阿替洛尔片(B)50mg, 或对照药阿替洛尔片(A)50mg,服药后2h后给予统一早餐，午餐统一为标准餐。
前后两次给药间隔时间为1wk。服药前和服药后0. 25,,1, , 2, 2. 5,3, 6, 9, 12, 24h前臂静脉取血5mL,立即加入(jiārù)肝素抗凝试管中, 轻轻混匀, 尽快离心3000×g,10min, 分离血浆贮存- 20℃冰箱,待分析。
标本(biāoběn)采集
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生物(shēngwù)等效性分析结果
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指导药物制剂的研制和生产；
指导临床合理用药；
寻找药物无效或中毒的原因(yuányīn)；