文档介绍：关于拟肾上腺素药和抗肾上腺素 (3)
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肾上腺素能神经系统在调解血压、心律、心力、胃肠运动和支气管平滑肌张力等生理功能上起着重要的作用。它是通过神经末梢释放的去甲肾上腺素激活肾上腺素受体，导致交感兴奋β受体作用增强， α受体作用减小。
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三、拟肾上腺素药（同时作用α、 β受体药物）
1、肾上腺素（副肾碱）兼作用于α受体和β受体，用于治疗事故性心脏停搏和过敏性休克。
2、多巴***：主要作用多巴***受体和β1受体，强心利尿作用，常用于休克时低血压的治疗。
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※以香草醛为原料合成多巴***
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※3、盐酸***
(-)-***
1R，2S
(+）-***
1S，2R
(-）-伪***
1R，2R
（+）-伪***
1S，2S
α、β激动剂
伪***，作用比***弱，是很多复方感冒药的主要成分。例如康泰克，以（1S，2S）伪***代替苯丙醇***-ppA
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双扑伪麻片
伪***（缓解鼻粘膜充血）
扑热息痛 扑尔敏（治过敏症状）
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四、选择性α受体激动剂
1. α1、α2受体激动剂
去甲肾上腺素：收缩血管和升压作用较肾上腺素强
2. α1受体激动剂
苯福林（新福林、新交感酚）和甲氧明：选择性作用于α1受体，具有收缩血管，升高血压的作用
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3. α2受体激动剂
※***多巴：是左旋多巴的类似物，临床上用于抗震颤麻痹和治疗肝昏迷，口服效果好
降压：在体内酶作用下生成假递质α-***去甲肾上腺素，从而具有抗高血压作用。
※盐酸可乐定： α2受体激动剂，良好的中枢性降压药，还可用于阿片成瘾患者的戒毒治疗
利美尼定：也是α2受体激动剂，降压效果与可乐定相似，对α2受体不及可乐定
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五、选择性β受体激动剂（抗心衰）
、 β2受体激动剂
异丙肾上腺素：强心、有正性肌力和松弛气管平滑肌的作用
2. Β1受体激动剂（强心）
多巴酚丁***： 可增加心肌收缩力和心搏量，而不影响动脉压和心率
普瑞特罗： 适用于急慢性心力衰竭患者的治疗，是洋地黄的主要替换剂
3. β2受体激动剂
异克舒令和布酚宁：显示β2受体激动活性，临床用于治疗末梢动脉硬化症
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※沙丁***醇
β2受体的特异激动剂，临床上用于治疗喘息型
支气管炎、支气管哮喘、肺气肿患者的支气管
痉挛等
特步他林、马布特罗、沙美特罗、福莫特罗
克伦特罗：瘦肉精（加速脂肪分解，影响心脏、诱发肿瘤）
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第二节 抗肾上腺素药
药理作用
一、α 抗肾上腺素药
二、β 抗肾上腺素药
抗肾上腺素药：是一类能与肾上腺素能受体结合，无内在活性或极少有内在活性，不产生或较少产生拟肾上腺素作用，却能阻断肾上腺素能神经递质或外源性拟肾上腺素药与受体作用的药物。
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按照α受体亚型分类
1、非选择性α受体阻断剂
2、 α1受体阻断剂
3、 α2受体阻断剂
一、 α受体阻断药
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（1）妥拉唑啉
酚妥拉明（短效)
缺点： 抗α1 、α2选择性差
1、非选择性α受体阻断剂 同时阻断α1、α2受体，引起心率及心肌收 缩力增加
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（2）酚苄明 (长效)
用于治疗心源性休克，雷氏综合症，手足
发绀及冻疮后遗症，毒性和副作用较大。
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2、选择性α1受体阻断剂
α1受体阻断剂，降低外周血管阻力，血压下降，而不阻止α2受体，较少引起心动过速。（老年降压药）
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（1）盐酸哌唑嗪
选择性阻断α1 而对α2影响小，副作用小
（2）吲哚拉明
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※作用机理： β受体阻断药能对抗肾上腺素兴奋心脏的作用，降低自动性、延长有效不应期，降低传导性与兴奋性，故可减慢心率，减弱心肌收缩力，降低心肌耗氧量。
主要用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、心肌梗死等血管疾病，也用于治疗甲亢、肥厚型心肌病、偏头痛、青光眼等
二、 β受体阻断药
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苯环变萘环
丙萘洛尔
阻断作用↑毒副作用↑
引入-OCH2-；侧链移到萘环β位
※普萘洛尔