文档介绍：硫辛酸的药理及临床应用
硫辛酸—强效抗氧化剂
生化作用
硫辛酸(lipoic acid)是硫辛酸乙酰转移酶的辅酶，起转酰基作用。
硫辛酸是人体三羧酸循环的重要辅酶，通过介导葡萄糖转运载体向细胞膜移位，从而增硫辛酸是至今为止人们发现的最佳的抗氧化剂，是自由基的超级捕手，它的抗氧化能力是VC的400倍，VE的60倍，番茄红素的10倍。
α-硫辛酸（ALA，氧化型）在体内可以转变为二氢硫辛酸（DHLA，还原型），LA和DHLA 都具有很强的抗氧化性，它们在体内协同作用，是已知天然抗氧剂中效果最强的一种，被誉为“万能抗氧剂”。
硫辛酸的抗氧化机制
①直接清除活性氧及活性氮
②通过螯合金属离子发挥抗氧化作用。如：通过螯合Cu2+可减少其所诱导的抗坏血酸氧化及脂质过氧化。
③再生其它内源性抗氧化剂。LA和DHLA能再生其它抗氧化剂，如VC、谷胱甘肽（GSH）、辅酶Q（泛醌）、VE等，这样机体内的抗氧化剂就形成了一个网状系统，能更好的发挥作用。
④增强体内抗氧化酶的活性。如：提高超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH—Px）和谷胱甘肽还原酶（GR）等抗氧化酶的活性。
硫辛酸的神经保护功能
抑制T型钙通道活性
降低氧化应激
抑制凋亡信号活性(如抑制ASK1/Daxx信号)、激活抗凋亡信号活性(如激活PI3K/Akt或PI3K/PKG/ERK通路)
显著促进神经突触生长
产品简介
注册商标：凡可佳®
通用名：硫辛酸注射液
规格：6ml:
适应症：糖尿病周围神经病变
引起的感觉异常。
推荐剂量：4支/次，静脉滴注，
4周为一个疗程。
有效期：2年
全面抗氧化；迅速有效改善症状和体征，提高神经传导速度
凡可佳®简介
1
被誉为“万能抗氧化剂”，进入体内后，以氧化型(LA)
和还原型(DHLA)两种形式共同存在，两者均具有抗氧化
活性。
代谢型的抗氧化剂
LA
DHLA
*：第四军医大学出版社，《自由基医学》：258—267以及维普、万方检索
被氧化后仍有抗氧化性
被氧化后无抗氧化性
硫辛酸
√
谷胱甘肽
√
维生素C
√
维生素E
√
辅酶Q10
√
常见抗氧化剂转化后的活性对比
*：第四军医大学出版社，《自由基医学》：258—267以及维普、万方检索
2
是体内三羧酸循环的两个重要酶系—***酸脱氢酶系
复合物和α-***戊二酸脱氢酶系复合物的辅基，可增
强葡萄糖的有氧代谢，减少肝脏糖异生作用。
能量代谢过程的调控因子
3
，在结构上含有两个巯基，具
有脂质二聚体的特殊结构，脂水兼溶，因此可以自由
穿过细胞膜，透过血脑屏障。
*：第四军医大学出版社，《自由基医学》：258—267以及维普、万方检索
凡可佳®的生物学活性
1
清除人体内几乎所有的常见的有害的自由基
*第四军医大学出版社，《自由基医学》：258—267
2
再生人体内的其他抗氧化剂，构建人体内的抗氧化剂循环网络
*第四军医大学出版社，《自由基医学》：258—267
谷胱甘肽
维生素C
维生素E
辅酶Q10
3
螯合重金属离子，降低重金属离子诱导的氧化应激损伤
LA/DHLA
螯合
铁、铜、***、铅等
重金属离子
H2O2
OH·
*第四军医大学出版社，《自由基医学》：258—267
凡可佳®的药理作用
凡可佳®
清除自由基
螯合重金属离子
再生其他
抗氧化剂
保护血管内皮功能
调节血管反应性舒张
增加营养血管血流量
增加Na-K-ATP酶活性
恢复周围神经
能量消耗通路
纠正神经肽类缺陷
促进神经纤维再生
改善神经传导速度
氧化损伤
改善局部微环境代谢紊乱
恢复病变神经功能
*、Diabetes，2000，49：1006-1015
*、国外医学内分泌学分册，2019,25(4):262-264
*
提高胰岛素的敏感性 *1
增加神经营养血管的血流量 *2
加快神经传导速度
增加神经Na+-K+-ATP酶活性
*1:沙大年，-，2019， 21(12):655-657
*2:章晓燕，-。2019，25(4):262-264
硫辛酸的其他作用
*
：脂质二聚体的特殊结构
含有