文档介绍：第十一章激素类药物 hormone drugs
人民卫生出版社
第十一章激素类药物 hormone drugs
第二节肽类激素类药物
第三节甾体激素
1.
3.
第一节前列腺素类药物
2.
简介
激素(荷尔蒙)是由内分泌腺或内分泌细胞分泌的一类高效生物活性物质,它直接进入血液或淋巴液到达靶部位而起作用。
一种激素只能作用于某一或某些特定的器官或组织,称为靶器官或靶组织。
在这些器官或组织中存在着接受激素信息的蛋白质,即激素受体。
激素通过与受体结合而产生生理作用。
激素具有调节机体的新陈代谢、生长发育、神经信号传导、生殖等重要生命活动的作用。
激素的活性非常高,一些激素在血液中的浓度仅为10-10 mol/L,就能检测出较为明显的生理活性。在体内通过酶的作用而代谢失活。
只有结构、作用、合成和代谢的研究非常清楚,性质相对稳定,有治疗价值且能工业生产的激素,才能作为药用。
过多:巨人症
过少:侏儒症
过多:低血糖
过少:糖尿病
激素的影响
过多:心悸、多汗
过少:肥胖、嗜睡
生长激素
胰岛素
甲状腺素
肽类激素类:胰岛素、降钙素
甾体激素类:雌激素、雄激素、孕激素、皮质激素
按照药理作用类型可分为两大类:
拟激素药(激动剂)
抗激素药(拮抗剂,酶抑制剂)
按照结构可分为:
前列腺素类;终止妊娠和催产;
治疗胃溃疡;抗血栓药。
激素类药物分类
第一节前列腺素类药物
prostaglandin drugs
前列腺素(prostaglandins,PGs)是一类含20个碳原子,具有五元脂环,带有两个侧链(上侧链七个碳原子、下侧链八个碳原子)的一元脂肪酸。
根据分子中五元脂环上取代基(主要是羟基及氧)的不同,将PG分为A、B、C、D、E、F等六种类型,用PGA、PGB、…、PGE、PGF表示;
而分子中侧链的双键数,则标在E或F等的右下角,例如PGE或PGF上侧链和下侧链分别有一个双键,则称为PGE2或PGF2;再根据五元脂环上9位的立体情况,在命名时于数字之后再加上a、b。
第一节前列腺素类药物
prostaglandin drugs
常见的前列腺素类化合物
20世纪30年代中期,Goldblatt发现人体精液中含有一种可引起平滑肌及血管收缩的物质。随后,Von Euler证明此物质是脂溶性化合物。1957年Bergstrom及其瑞典同事分离出PGF1和PGF2a两种纯品,并确定了化学结构,接着采用生物合成方法制备成功。
1964年E. J. Corey采用全合成法制备PGs类药物成功,这是PGs类药物研究的重大突破。现在已合成出许多PGs类似物,它们常常比天然的PGs有更好的临床应用范围及效果。
现已知,PGE和PGF类衍生物可使妇女子宫强烈收缩,可用于终止妊娠和催产;PGE1、PGE2和PGA能抑制胃液的分泌,保护胃壁细胞,可以用于治疗胃溃疡、出血性胃炎及肠炎;PGI2对血小板功能有多种生理作用,是当前抗血栓类药物研究的重要对象。