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抗癫痫药治疗癫痫所要达到的目标.ppt

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抗癫痫药治疗癫痫所要达到的目标.ppt

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抗癫痫药治疗癫痫所要达到的目标.ppt

文档介绍

文档介绍:抗癫痫药治疗癫痫所要达到的目标
现在学****的是第1页,共99页
知识目标:
学****目标
了解苯并二氮䓬类药物的体内代谢及作用机制
了解抗精神失常药的类型与常用药物
理解巴比妥类、苯并二氮䓬类及吩噻嗪类药物的构效
关系
色络合物的溶液或沉淀,含硫巴比妥反应后显绿色;如果是Co2+离子生成粉红色沉淀。
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现在学****的是第13页,共99页
此外碱性条件下,本类药物还可与***银试液反应先生成可溶性一银盐,再与过量的***银试液反应生成不溶于水的二银盐的白色沉淀,该沉淀溶于氨试液。
现在学****的是第14页,共99页
课堂活动
配制巴比妥类药物钠盐注射液的注射用水能否在煮沸、放冷数天后,再用来溶解其钠盐原料配制注射液?
不可。因为巴比妥类药物的酸性比碳酸还弱,如按上述方法进行操作,水中将会含有CO2易与巴比妥类的钠盐反应,析出巴比妥类药物而生成沉淀。
现在学****的是第15页,共99页
课堂活动
根据巴比妥类药物的水解性,讨论该类药物钠盐注射液若发生水解反应,其过程有可能出现什么现象?水解的最终产物有哪些?提示在其注射剂制备、贮存以及使用方面应注意哪些事项?
其水解过程中可产生气体,在加热时可闻到氨气臭味。
水解最终产物有:双取代乙酸钠、氨、碳酸钠或CO2等。
在注射剂配制、使用、贮存中应注意温度、CO2及pH等的影响。
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典型药物
苯巴比妥 Phenobarbital
化学名:5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)嘧啶三***,
又名鲁米那(Luminal)。
性 状:本品为白色有光泽的结晶或结晶性粉末;无臭,味微
苦。极微溶于水(1:1000),能溶于乙醇、***仿。
本品具弱酸性,溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中,可生成
苯巴比妥钠(Phenobarbital sodium),易溶于水,可供
注射用。~10,因可吸收空气中
CO2析出苯巴比妥沉淀。
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稳定性:本品固体在干燥空气中较稳定,钠盐水溶液放
置易水解,产生苯基丁酰脲沉淀而失效。
鉴 别:本品除具备本节前面所述鉴别巴比妥类药物的金属
离子成盐反应外,针对结构中的苯环,还具有甲醛
-浓硫酸反应(Marquis反应:接界面显玫瑰红色
的环),亚***钠呈色反应(显橙黄色,继为橙红
色),可用于与不含苯环的巴比妥类药物相区别。
具体操作与现象观察可通过本书中实训项目二的内
容进行实践。
作 用:本品为长效催眠药,催眠作用可达10~12小时。还
作为抗惊厥药用于癫痫大发作。苯巴比妥钠作用与
苯巴比妥相同。
苯巴比妥
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课堂活动
根据巴比妥类药物的理化性质,分析影响苯巴比妥及其钠盐稳定性的因素有哪些?提高其稳定性的预防措施是什么?
影响其稳定性的主要因素有:温度、湿度、空气中的CO2及酸碱度。
提高其稳定性的方法:制成粉针剂或其他不含水的制剂。在生产、运输、使用中严格控制影响因素的干扰。
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实例分析
司可巴比妥钠、硫喷妥钠与苯巴比妥钠区别
根据司可巴比妥钠、硫喷妥钠的结构,分析如何使用化学方法将这两者与苯巴比妥钠相区别。
司可巴比妥钠
硫喷妥钠
苯巴比妥钠
分析:司可巴比妥钠分子中含有烯丙基,可使溴水和高锰酸钾液褪色;硫喷妥钠为含硫原子的巴比妥类药物,与吡啶-硫酸铜溶液作用生成绿色沉淀;可分别与苯巴比妥钠相区别。
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拓展提高
巴比妥类药物的构效关系
巴比妥类药物属于结构非特异性药物,镇静催眠作用的强弱和快慢与该类药物的解离指数pKa和脂溶性有关,作用时间长短与5位取代基在体内的代谢过程有关。
巴比妥酸C5次***上的两个氢原子必须全被取代才产
生镇静催眠作用,且取代基的碳原子总数在4~8之间
时,作用良好,少于或多于时效力均降低;而且多于8
的化合物甚至有致惊厥作用。
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C5取代基为不饱和烃基,环烯烃基或带支链的饱
和烷烃基等,作用快而强,维持时间短,如为芳
烃或直链饱和烷烃取代多为长时间催眠药。
以硫取代C2上的氧原子,如硫喷妥钠,脂溶性增
强,分子更易透过血脑屏障,起效快,作用时间
短,临床用作超短时效催眠药和静脉***。