文档介绍：非口服药物吸收
一、给药部位与吸收途径
注射方式：静脉、皮内、皮下、肌内、鞘内、关节腔、玻璃体内、部分等
静脉注射：上腔静脉 下腔静脉 心
肺〔肺首过效应〕 全身
有溶出与扩散过程：吸收较慢
遵循溶出扩散定律
粘度增加，溶出变慢，扩散变慢
~2 m的微粒经静脉、动脉或腹腔注射后主要由网状内皮系统如肝脾摄取
油混悬液吸收缓慢，长达数周至数月
混悬型注射剂
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O/W型乳剂，粒径为1 m左右，静注易被网状内皮系统吞噬，有定向分布作用
肌肉注射主要通过淋巴系统吸收
乳剂型注射剂
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第二节 口腔黏膜给药
部分治疗：
漱口剂、气雾剂、膜剂、片剂
全身作用：
舌下片、粘附片、贴膏、口腔崩解片
颊黏膜(buccal mucosa)和舌下黏膜(sublingual mucosa)是药物全身吸收的良好部位
牙龈和硬腭亦可作为给药部位
口腔吸收可绕过肝首过效应
唾液
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二、影响口腔黏膜吸收的因素
生理因素
吸收速度介于皮肤与小肠黏膜之间。复层扁平细胞是药物跨口腔黏膜吸收的主要屏障
舌下＞颊＞牙龈＞腭
药物吸收以扩散为主，脂溶性药物较易吸收
对药物的味觉要求较高：制剂应矫味
唾液的冲洗作用：使舌下片剂保存时间很短
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剂型因素
口腔黏膜的浸透才能遵循pH分配学说，受脂溶性、解离度、分子量的影响。
舌下给药制剂药物浸透才能强，吸收迅速，生物利用度高。但易受唾液冲洗作用影响大。主要适用于溶出迅速、剂量小、作用强的药物。如脂溶性药物，可以为片剂、喷雾剂等
颊膜吸收较舌下慢，药物停留时间短，生物粘附制剂可进步滞留与吸收
吸收促进剂：脂肪酸、胆盐、外表活性剂等
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第三节 皮肤给药
经皮给药系统(transdermal drug delivery system)
贴片(patches)
软膏剂(ointments)
部分或全身作用
药物在皮肤内的转运
细胞间隙扩散〔皮肤附属器途径〕
通过细胞膜扩散〔表皮途径〕【主要】
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皮肤的构造
角质层是药物浸透的主要屏障
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影响药物经皮浸透的因素
生理因素
主要影响因素：个体差异、动物种属、
年龄、性别、用药部位、皮肤的状态
部位：阴囊＞耳后＞腋窝区＞头皮＞ 手臂＞腿部＞胸部
皮肤的水化作用
微生物的降解作用
角质层的积蓄问题
病理状态
温度
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剂型因素
药物的理化性质
分子量：＞600的药物难以透过
脂溶性：油/水分配系数大，易透过；太大，积聚于角质层
分子型易透过
给药系统的性质
药物从给药系统中释放越快，越有利于吸收。基质对药物的亲和力不应太大
脂质体促透
溶解与分散药物的介质的影响给药系统的pH值
给药系统的外表积：调节给药剂量
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透皮吸收促进剂
作用机制：作用于角质层的脂质双分子层，干扰脂质分子的有序排列，增加脂质的流动性，有助于药物分子的扩散；溶解角质层的类脂，影响药物的皮肤分配，促进水化进步透皮速率
种类：吐温类、SDS、DMSO、月桂氮卓酮(Azone)、醇类、芳香精油、尿素、水杨酸等
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第四节 鼻黏膜给药
部分作用：杀菌、抗病毒、血管收缩、抗过敏
全身作用
多肽和蛋白质药物的吸收
剂型：滴鼻液、喷鼻剂、气雾剂、粉雾剂
优点：血流丰富，吸收快；避开肝首过效应，胃肠道作用；可与静脉注射相媲美；方便
成功制剂：鲑鱼降钙素喷雾剂、胰岛素鼻用制剂
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一、鼻腔的构造和生理
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鼻腔生理
鼻黏膜上皮仅由一层纤毛柱状上皮细胞构成，吸收面积大
血流丰富，通透性高，吸收迅速
有丰富淋巴管，是多肽蛋白药物吸收的主要途径
黏液影响药物的吸收
蛋白水解酶影响药物的活性
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二、影响鼻黏膜吸收的因素
生理因素
经鼻腔吸收通道：经细胞脂质通道和细胞间通道。以前者为主。脂溶性药物易吸收。一些亲水性和离子型药物的吸收亦比其他黏膜部位好
避开肝首过效应及胃肠的影响
鼻腔病理状态影响药物吸收
鼻腔分泌物富多种酶类
鼻黏膜纤毛运动：缩短药物滞留时间，影响生物利用度
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剂型因素
剂型：溶液、混悬液、凝胶剂、气雾剂、喷雾剂、吸入剂
药物脂溶性和解离度
药物的相对分子质量
粒度大小：>50μm沉积于鼻腔；< 2 μm 被带入肺部；2~20 μm可被鼻腔吸收
吸收促进剂
蛋白与多肽