文档介绍：常用雌、孕激素制剂的特点 及其应用
生殖医学科三基培训
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女性一生雌激素水平的改变
更年期
绝经
年龄
出生
月经初潮
第一次排卵
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雌激素的生理水平
周期性变化 高浓度
与常用雌、孕激素制剂的特点 及其应用
生殖医学科三基培训
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女性一生雌激素水平的改变
更年期
绝经
年龄
出生
月经初潮
第一次排卵
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雌激素的生理水平
周期性变化 高浓度
与垂体Gn的正负反馈
低浓度雌激素
持续性低浓度
器 官
生理功能
性征发育
稳定内环境的因素
生殖能力
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正常女性的内源雌激素
卵 巢
雌二醇 E2
雌*** E1
雄烯二***△4A
雌三醇 E3
50%
95%
50%
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雌激素活性
雌二醇（E 2） 100%
雌***（E 1） 30%
雌三醇（E 3） 10%
正常女性的内源雌激素
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雌激素对下丘脑－垂体轴的药理作用
小量刺激，大量抑制
周期性分泌刺激作用，持续分泌抑制作用
狟河猴
卵泡期第3~6天给予E，血中E达50~80pg/ml，FSH下降，卵泡发育中止
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雌激素对子宫内膜的药理作用
使子宫内膜发生增生型变化
缺乏孕激素时，子宫内膜增生过度，可发生突破性出血
子宫内膜增殖剂量
戊酸雌二醇 60g
孕马雌*** 60~80 g
炔雌醇 2 g
雌三醇 120 ~150 g
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雌激素制剂
天然
半天然
半合成
合成
苯甲酸雌二醇
戊酸雌二醇（补佳乐）
17雌二醇（诺坤复）
硫酸雌***
乙炔雌二醇
己烯雌酚
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常用雌激素的剂型和剂量
剂型mg
剂量mg
作用强度
作用时间
苯甲酸雌二醇
1~2
1~2 q3d
2 bid~tid
2 ~5天
戊酸雌二醇
1
1~2 qd
1天
乙炔雌二醇
10
1天
雌***
1天
己烯雌酚
1
~1qd
1
1
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雌激素制剂的临床应用
功血的治疗
闭经的诊断和治疗
HRT
产后退奶、辅助生育、绝经后***操作
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孕激素分类
天然孕激素
自然界中固有的
合成孕激素
结构与孕***或睾***相关
逆转孕***
地屈孕***
19-去***孕***
地美孕***
普美孕***
Nestorone
屈美孕***
17-羟孕***
醋酸甲羟孕***(MPA)
醋酸甲地孕***
醋酸***地孕***
醋酸环丙孕***(CPA)
19-去***睾***
雌烷
.炔诺***(NETA)
.烯丙雌醇
.Ethinodiol diacetate
.利奈孕***
.Norethinodrel
甾烷
. 炔诺孕***
.地索高诺***
.诺孕酯
.孕二烯***
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孕激素类药物的受体亲和力
孕激素类药物
PR
AR
ER
GR
MR
孕***
50
0
0
10
100
地屈孕***
75
0
__
__
__
醋酸环丙孕***( 17α-羟孕***)
90
6
0
6
8
醋酸甲羟孕*** ( 17α-羟孕***)
115
5
0
29
160
炔诺***（19-去***睾***）
75
15
0
0
0
左炔诺孕*** （19-去***睾***）
150
45
0
1
75
Schindler AE et al. Maturitas 2003; 46SI:S/-S16
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连用12-14天时的每日剂量
炔诺***（妇康片）
mg
醋酸甲羟孕***,MPA（安宫黄体***）
5 mg
地屈孕***（达芙通）
10 mg
口服微粒化黄体***
200 mg
King RJ, Whitehead MI Fertil Steril. 1986 Dec;46(6):1062-6.
比较不同的口服孕激素 促使子宫内膜达到分泌期的剂量
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内膜转化
抗Gn
抗E
E
同化
抗雄
糖皮质激素
抗盐皮质激素
天然孕***
＋
＋
＋
－
－
＋
＋
17羟孕***
衍生物类
二甲去氢孕***
＋
＋
＋
－
－
－
－
醋***地孕***
＋
＋
＋
－
－
＋
＋
－
醋环丙孕***